Сомнол, 7,5 мг, таб. №10

Всасывание После приема внутрь зопиклон быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 нг/мл и 60 нг/мл после приема внутрь препарата в дозах 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция зопиклона не зависит от пола, а также от приема пищи. Распределение Степень связывания с белками плазмы крови является слабой (составляет примерно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Зопиклон быстро распределяется из системного кровотока. V d составляет 91.8-10.4 л. Зопиклон легко проходит через ГЭБ. Концентрации зопиклона в грудном молоке подобны таковым в плазме. Поступление зопиклона в организм ребенка вместе с грудным молоком не превышает 1% дозы, принятой матерью в течение 24 ч. После повторных применений кумуляция зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные. Метаболизм и выведение Основными метаболитами являются производное N-оксида (фармакологически активный) и N-деметиловый метаболит (фармакологически неактивный). Т 1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно. В рекомендуемых дозах Т 1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. Низкие значения почечного клиренса неизмененного зопиклона (8.4 мл/мин) по сравнению с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение Т 1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции зопиклона в плазме не было выявлено даже при многократном применении. У пациентов с почечной недостаточностью: кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема. У пациентов с циррозом печени: в связи с уменьшением процесса деметилирования приблизительно на 40% уменьшается плазменный клиренс зопиклона, поэтому необходимо приспособление дозы.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - горький или металлический вкус во рту; возможно - расстройства пищеварения (диспепсия, тошнота, сухость во рту), незначительное повышение в сыворотке крови активности трансаминаз и/или ЩФ. Со стороны нервной системы: возможно при пробуждении - сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, агрессивность, антероградная амнезия, эйфория и нарушение координации движений. Психические и парадоксальные реакции - кошмарные сновидения, замешательство, галлюцинации и поведенческие изменения, например, раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение, неадекватное поведение, которое, возможно, связано с амнезией, сомнамбулизм (снохождение), нарушение либидо (эти побочные явления чаще наблюдаются у лиц пожилого возраста, но тяжелыми бывают редко). Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, анафилактические реакции и/или ангионевротический отек. При прекращении терапии: возможно возникновение рикошетной бессонницы (частое пробуждение, возобновление бессонницы или ее усиление) или появление лекарственной зависимости, но обычно это бывает после длительного применения; очень редко - судороги.

Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, т.к. этанол усиливает седативное действие Сомнола. Усиление угнетающего влияния на ЦНС может встречаться в случаях одновременного назначения с антипсихотическими (нейролептическими) средствами, снотворными, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противосудорожными средствами, анестетиками, а также блокаторами гистаминовых H 1 -рецепторов, обладающими седативным эффектом. Перед совместным применением Сомнола с данными препаратами следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск проводимой терапии. Сомнол ® снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект. Совместное применение препаратов, аналогичных производным бензодиазепина, и наркотических анальгетиков, включая опиаты и производные морфина (анальгезирующие средства, средства против кашля и терапия замены), может привести к усилению эйфории и повышению риска развития лекарственной зависимости. При одновременном применении с клозапином возможно повышение риска шока с остановкой дыхания и/или сердца. Совместное применение Сомнола с наркотическими анальгетиками и барбитуратами может вызвать риск угнетения дыхания. В случае передозировки возможен летальный исход. Действие сходных с производными бензодиазепина лекарственных средств усиливается, если они применяются в сочетании с ингибиторами печеночных ферментов, особенно цитохрома Р450 (например, с антибиотиком эритромицином, противогрибковыми препаратами итраконазолом, кетоконазолом). Однако одновременное применение карбамазепина, фенитоина или рифампицина (усиливают активность печеночных ферментов) снижает терапевтический эффект Сомнола.

Препарат принимают внутрь, непосредственно перед отходом к ночному сну. Сомнол ® следует применять, по возможности, кратковременно, не дольше 4 недель, включая период снижения дозы. Увеличение продолжительности лечения более максимально допустимого срока проводят после повторной оценки состояния пациента. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу. Взрослым в возрасте до 65 лет назначают 7.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Пациентам с нарушением функции почек лечение рекомендуется начинать с дозы 3.75 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут, хотя кумуляция зопиклона или его метаболитов в случае почечной недостаточности не отмечена. Пациентам с нарушением функции печени лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут, поскольку элиминация препарата у этой категории пациентов снижена. При необходимости дозу можно осторожно увеличивать до 7.5 мг 1 раз/сут, принимая во внимание чувствительность пациента к препарату. Пациентам с дыхательной недостаточностью назначают по 3.75 мг 1 раз/сут. У пациентов пожилого возраста старше 65 лет лечение начинают с дозы 3.75 мг 1 раз/сут. В случае необходимости дозу можно постепенно увеличивать, принимая во внимание индивидуальную чувствительность пациента. Во всех случаях суточная доза препарата не должна превышать 7.5 мг. Длительность лечения Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней. Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель. Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консультации со специалистом.

У пациентов с нарушением функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста старше 65 лет и пациентов с дыхательной недостаточностью Сомнол ® следует применять с осторожностью (рекомендуется снижение доз). Всегда следует выяснить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства необходимо устранить возможные вызывающие ее факторы. Бензодиазепины и их аналоги не являются препаратами первого выбора при лечении психозов. Риск развития зависимости Во избежание возможного развития лекарственной зависимости курс лечения не должен превышать 4 недели. Хотя риск минимален, нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях: превышения дозы и увеличения продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или другими лекарственными средствами; применения с алкоголем или другими психотропными препаратами; наличия тревожности. При назначении препарата пациентам с указаниями в анамнезе на чрезмерное употребление алкоголя и/или зависимость от лекарственных средств и пациентам с изменениями личности следует иметь в виду, что риск развития зависимости у них повышен. Эти пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем. Синдром отмены и рикошетная бессонница Риск таких явлений после резкого прекращения применения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу и уведомлять об этом пациента. Если у пациента возникла физическая зависимость от данного препарата, внезапное прекращение его применения может привести к развитию синдрома отмены, для которого характерны следующие симптомы: бессонница, головная боль, мышечная боль, беспокойство, напряженность, возбуждение, нарушения сознания и раздражительность. В более тяжелых случаях могут наблюдаться следующие симптомы: нарушение восприятия реальности, деперсонализация, потеря чувствительности и онемение конечностей, повышенная чувствительность к шуму, свету и физическому контакту, галлюцинации и эпилептические судороги. Если длительность лечения не превышает 4 недель, возникновение симптомов отмены при прекращении применения лекарства маловероятно. Тем не менее, рекомендуется постепенное прекращение лечения. При прекращении приема препарата может развиться преходящий синдром рикошетной бессонницы с усиленным возобновлением симптомов, из-за которых было начато лечение; часто это тяжелая бессонница в сочетании с одним из упомянутых выше симптомов отмены. Данный синдром в основном проявляется при внезапном прекращении длительной терапии или при употреблении доз, превышающих рекомендованные дозы. Поэтому следует избегать внезапного прекращения приема препарата. Дозу препарата следует снижать постепенно, проинформировав пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития рикошетной бессонницы. Амнезия Может встречаться антероградная амнезия, если после приема таблетки вечером пациент все-таки просыпается ночью или не может уснуть, или в случае, если отложен отход ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо: принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 7-8 ч. Депрессия Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы. Если бессонница связана с депрессией, то перед применением препарата Сомнол ® ее следует предотвратить. Сомнол ® нельзя применять в качестве монотерапии для лечения депрессии и вызванной ею тревоги, поскольку они могут побудить к самоубийству. Другие психические и парадоксальные реакции У отдельных пациентов во время применения бензодиазепинов и их аналогов могут возникать парадоксальные реакции: усиление бессонницы и кошмарных сновидений; нервозность, раздражительность, возбуждение, агрессивность и приступы гнева; делирий, галлюцинации, онирический делирий, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. Эти симптомы чаще всего могут проявляться у пожилых людей. Если это происходит, терапию следует прекратить. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение У пациентов, которые принимали зопиклон и полностью не пробудились, отмечалось снохождение и другое аналогичное поведение, например, вождение автомобиля, приготовление и прием пищи или разговор по телефону с последующей амнезией такого поведения. Употребление алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС одновременно с зопиклоном повышает риск развития такого поведения, также как применение зопиклона в дозах, превышающих максимальные рекомендованные дозы. Прекращение терапии у пациентов, которые сообщают о таком поведении, должно быть строго взвешено. Вспомогательные вещества Оболочка таблетки препарата Сомнол ® содержит краситель, в состав которого входит лактоза, поэтому пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозы-галактозы данный препарат противопоказан. Использование в педиатрии Эффективность и безопасность применения зопиклона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Влияние на способность к управлению транспортных средств и механизмов Сомнол ® относится к группе седативных средств, вызывающих сонливость, поэтому после приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами или выполнения работы оператора различных устройств и механизмов.

Инструкция по применению Сомнол