Теофил SR, 100 мг, капс. №30

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов легких. Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода. Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов. Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови. Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральную нервную систему, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает сопротивление легочных сосудов, вызывает повышение секреции кислоты в желудке.

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость всасывания теофиллина, а также на его клиренс. Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60%, у людей с заболеванием печени - 20-40%. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5 л/кг, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Теофиллин метаболизируется в печени на 90%. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков - 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится с мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Бронхиальная астма; Симптоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких); Легочная гипертензия; Легочное сердце; Расстройство дыхания по типу Чейна-Стокса; Нарушение мозгового кровообращения.

Гиперчувствительность к теофиллину или к компонентам препарата; эпилепсия и другие судорожные состояния; гиперфункция щитовидной железы; острый инфаркт миокарда; субаортальный стеноз; экстрасистолия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; детский возраст до 6 лет; беременность.

Изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея; головная боль, раздражительность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические судороги; сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия; тахипноэ; увеличение диуреза; алопеция, гипергликемия, гипокалиемия, зуд, сыпь.

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином. Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Препарат применяют перорально. Режим дозирования устанавливаются индивидуально. Для взрослых: Разовая доза - 200 мг - 300 мг; суточная доза - 400 мг - 600 мг. Максимальная разовая доза - 400 мг; максимальная суточная доза- 600 мг. Для детей старше 6 лет: Разовая доза - 100 мг; суточная доза - 200 мг. Максимальная разовая доза - 200 мг; максимальная суточная доза - 400 мг. Если улучшения состояния не наблюдается, то доза может быть увеличена примерно на 25% каждые 3 дня в течение времени пока препарат хорошо переносится. Так как теофиллин не попадает в жировые ткани, следует строго определять дозу по массе. Эффективное использование теофиллина (концентрация препарата в сыворотке зависит от оптимальной пользы и минимального риска интоксикации) достигается при концентрации теофиллина в сыворотке от 10 до 20 мкг/мл. Капсулы проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Симптомы: Головная боль, тошнота, рвота, беспокойство, гипотензия, тахикардия, аритмия (обычно наджелудочковая тахиаритмия), могут возникнуть судороги. Лечение: Промывание желудка, вызыванием рвоты и лаважем. Применение активированного угля. Проведение симптоматического лечения.

Уровень в сыворотке выше 10 мг/мл редко наблюдался после применения рекомендуемых доз. Тем не менее, людям, у которых клиренс теофиллина в плазме снижен по какой-либо причине, даже обычные дозы теофиллина могут стать причиной повышения уровня в сыворотке и потенциальной токсичности. Сниженный клиренс теофиллина у следующих групп людей: пациенты с печеночной и хронической легочной недостаточностью; пациенты старше 55 лет; пациенты с сердечной недостаточностью; пациенты с длительной лихорадкой; дети младше 1 года; пациенты, принимающие другие препараты, вступающие во взаимодействие с теофиллином. Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, также пациентов с сердечной аритмией, другими сердечно-сосудистыми заболеваниями и гипертиреозом. Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина.

Хранить при температуре от +15 °С до +30 °С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

DV/M 00297/09/15

Nobel-Pharmsanoat, ИП ООО