Тигралис, 5 мг, таб. №28

Средство для лечения нарушений эрекции, является обратимым селективным ингибитором специфической ФДЭ5 цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил неэффективен при отсутствии сексуального стимулирования. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ3, имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10. Действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема внутрь при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления, по сравнению с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших тадалафил в суточных дозах в течение 6 мес, не выявлено.

Тигралис улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Тигралис является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота (NO), ингибирование ФДЭ5 Тигралисом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Для Тигралиса характерно: эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата; длительность действия в течение 36 ч; отсутствие воздействия при отсутствии сексуального стимулирования; в 10 000 раз более мощное действие к ФДЭ5, чем к ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 и ФДЭ7-10, что обеспечивает большую безопасность применения. Тигралис у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно). Не вызывает достоверного изменения число сердечных сокращений (ЧСС). Тигралис не влияет на распознавание цветов (голубой/зелёный), остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазного давления и размер зрачка. В плацебо-контролируемых исследованиях, в результате ежедневного приема активного вещества препарата Тигралис в суточной дозе 10 мг или 20 мг в течение 6 месяцев не наблюдалось клинически значимого влияния на объем спермы, количество, подвижность и морфологию сперматозоидов у мужчин. Кроме того, активное вещество Тигралиса не оказывал влияния на сывороточные уровни тестостерона, ЛГ и ФСГ. В результате длительного применения Тигралиса по 5 мг ежедневного, эффект ингибирования ФДЭ5 на концентрации цГМФ в пещеристых телах наблюдается также в гладких мышцах предстательной железы, мочевого пузыря и приводит к увеличению их кровоснабжения. Полученный эффект в результате сосудистой релаксации увеличивает перфузию крови, который может быть использован как механизм, с помощью которого снижаются симптомы доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эти сосудистые эффекты Тигралиса могут быть дополнены путем ингибирования нервной активности афферентной иннервации мочевого пузыря и расслабления гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы.

Влияние других препаратов на Тигралис: Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и Тигралиса снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC. Влияние Тигралиса на другие препараты: Не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени и не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты. Тигралис не проявляет клинически значимого взаимодействия с антигипертензивными препаратами, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II. Не выявлено различий в нежелательных проявлениях у пациентов, принимающих препарат в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них. Тигралис не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина. Взаимодействие с напитками и алкоголем: Употребление алкоголя даже непосредственно перед приёмом Тигралиса не влияет на степень всасывания препарата. Однако употребление алкоголя может повлиять на способность к эрекции. При чрезмерном употреблении алкоголя (уровень алкоголя в крови 0,08% или выше) и одновременном приёме Тигралиса, увеличивается риск головокружения при вставании. Грейпфрутовый сок может снижать эффективность Тигралиса.

Тигралис принимается внутрь. Независимо от приёма пищи, содержания в ней жиров. Независимо от приёма алкоголя. Независимо от времени суток. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата. С целью лечения симптомов эректильной дисфункции: Для пациентов с редкой сексуальной активностью (менее 2 раз в неделю). Рекомендованная начальная доза Тигралиса составляет 10 мг, затем доза увеличивается до 20 мг или уменьшается до 5 мг в зависимости от эффективности/переносимости. Максимальная кратность назначения 1 раз в день. Для пациентов с частой сексуальной активностью (более 2 раз в неделю). Рекомендованная частота приёма Тигралиса - ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время. При применении у пожилых мужчин специального подбора дозы не требуется. С целью лечения гиперплазии предстательной железы: Рекомендуемая доза Тигралиса 5 мг ежедневно, в то же время суток. Было показано, что действующее вещество Тигралиса облегчает симптомы затруднённого отхождения мочи, ощущения неполного опорожнения мочевого пузыря и частое ночное мочеиспускание уже через 1-2 недели после начала лечения. При ДГПЖ возможно длительное совместное применение Тигралиса с финастеридом (исследование проводилось в течение 26-недель). При сочетании ДГПЖ и эректильной дисфункции: Доза Тигралиса остается одной таблеткой 5 мг один раз в день в то же время суток. С целью лечения гипертензии легочной артерии у мужчин и женщин: Рекомендуемая дозировка Тигралиса 40 мг (2 таблетки по 20 мг) один раз в день. Разделения дневной дозы на 2 приема не рекомендуется.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью, препарат следует применять с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости. На фоне лечения препаратом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами чаще отмечались боли в спине. Пациентам с КК<50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью. Лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением Тигралиса, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев. С осторожностью следует применять Тигралис у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). В случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более пациент должен немедленно обратиться к врачу. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции. Поскольку доброкачественная гиперплазия предстательной железы и рак простаты могут иметь одинаковые симптомы, до начала лечения с помощью Тигралиса следует исключить наличие рака предстательной железы. Применение в педиатрии Тигралис не предназначен для использования в педиатрической практике. С 21 августа 2018 года ведутся крупномасштабные исследования действующего вещества Тигралис при лечении легочной артериальной гипертензии у младенцев 1-6 месяцев и детей от 6-мес до 18 лет. Рекомендации в случае пропуска очередного приема Тигралис 5мг Если прием очередной таблетки задержан, следует принять таблетку, как только вспомните, но не принимайте двойную дозу. Не следует принимать препарат чаще одного раза в день.

Искать сразу

Инструкция по применению Тигралис