Цитофлавин, таб. №50

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным действием компонентов, входящих в состав препарата Цитофлавин ® . Янтарная кислота - эндогенный внутриклеточный метаболит цикла Кребса, выполняющий в клетках организма универсальную энергосинтезирующую функцию. При участии кофермента флавинадениндинуклеотида (ФАД) янтарная кислота митохондриальным ферментом сукцинатдегидрогеназой быстро трансформируется в фумаровую кислоту и далее в другие метаболиты цикла трикарбоновых кислот. Стимулирует аэробный гликолиз и синтез АТФ в клетках. Конечным продуктом метаболизма янтарной кислоты в цикле Кребса является двуокись углерода и вода. Янтарная кислота улучшает тканевое дыхание за счет активации транспорта электронов в митохондриях. Рибофлавин (витамин В 2 ) является флавиновым коферментом (ФАД), активирующим сукцинатдегидрогеназу и другие окислительно-восстановительные реакции цикла Кребса. Никотинамид (витамин РР), амид никотиновой кислоты. Никотинамид в клетках путем каскада биохимических реакций трансформируется в форму никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и его фосфата (НАДФ), активируя никотинамид-зависимые ферменты цикла Кребса, необходимые для клеточного дыхания и стимуляции синтеза АТФ. Инозин является производным пурина, предшественником АТФ. Обладает способностью активировать ряд ферментов цикла Кребса, стимулируя синтез ключевых ферментов-нуклеотидов - ФАД и НАД. Таким образом, все компоненты препарата Цитофлавин ® являются естественными метаболитами организма и стимулируют тканевое дыхание. Метаболическая энергокоррекция, антигипоксическая и антиоксидантная активность препарата, определяющие фармакологические свойства и лечебную эффективность составляющих, обусловлена взаимодополняющим действием янтарной кислоты, инозина, никотинамида и рибофлавина. При терапии диабетической полиневропатии реализуется антиоксидантное действие препарата. Препарат Цитофлавин ® включает коферменты митохондриальных комплексов (рибофлавин, никотинамид), инозин (предшественник АТФ) и янтарную кислоту (сукцинат, компонент цикла Кребса), способствует активации аэробного метаболизма клеток, что приводит к увеличению уровня утилизации глюкозы. Применение препаратов янтарной кислоты при экспериментальном сахарном диабете у крыс сопровождалось снижением уровня циркулирующих продуктов перекисного окисления липидов и холестерина ЛПНП. Производные 3-оксипиридина и янтарной кислоты не уступают альфа-липоевой кислоте по эффективности экспериментальной терапии расстройств поведения и условно-рефлекторного обучения при аллоксановом диабете. На фоне курсового применения янтарной кислоты в остром периоде аллоксанового диабета уменьшалась гипергликемия и нормализовался уровень триглицеридов. Доклинические данные по безопасности Доклинические исследования безопасности, включающие исследования токсичности при многократном введении, генотоксичности, репродуктивной токсичности, изучение аллергизирующих свойств не выявили наличия у препарата токсичных или потенциально опасных для человека эффектов.

Цитофлавин ® обладает высокой биодоступностью. Янтарная кислота при приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ, поступает в кровь и ткани, участвуя в реакциях энергетического обмена, и полностью распадается до конечных продуктов обмена (двуокись углерода и воду) через 30 мин. Рибофлавин быстро абсорбируется из ЖКТ, распределяется неравномерно (наибольшее количество в миокарде, печени, почках), трансформируется во флавинаденинмононуклеотид (ФМН) и ФАД в митохондриях. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Никотинамид быстро распределяется во всех тканях (V d в равновесном состоянии - около 500 л). T max в крови составляет 2 ч, среднее время удержания в крови - 4.5 ч. Метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида. Выводится почками. Никотинамид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Инозин хорошо абсорбируется из ЖКТ. T max в крови составляет 5 ч, среднее время удержания в крови - 5.5 ч, V d в равновесном состоянии - около 20 л. Инозин метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим его окислением до мочевой кислоты. В незначительном количестве выводится почками.

Результаты проведенных доклинических, клинических исследований и результаты мониторинга переносимости препарата в обращении свидетельствуют о хорошей переносимости препарата. К наиболее часто регистрируемым нежелательным реакциям относятся: крапивница, зуд, сыпь (сыпь, сыпь зудящая, сыпь макулезная). Данные нежелательные лекарственные реакции не приводят к тяжелым последствиям, в большинстве случаев разрешаются самостоятельно или при назначении десенсибилизирующей терапии, возникают чаще у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом, не оказывают значимого негативного воздействия на пациентов, встречаются очень редко (реже чем 1 случай на 10000 пациентов). Классификация частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Таблица 1. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов Система органов Частота Нежелательные реакции Нарушения метаболизма очень редко транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение сопутствующей подагры Со стороны нервной системы очень редко головная боль Со стороны сосудов очень редко гиперемия Со стороны ЖКТ очень редко боли в эпигастральной области, дискомфорт в эпигастральной области, тошнота Со стороны кожи и подкожных тканей очень редко зуд, крапивница, сыпь Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза-риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Препарат принимают внутрь по 2 таб. 2 раза/сут с интервалом 8-10 ч. Таблетки следует принимать не менее чем за 30 мин до еды, не разжевывая, запивая водой (100 мл). Рекомендуется принимать Цитофлавин ® утром и днем, не позднее 18 ч. В составе комплексной терапии последствий инфаркта мозга, других цереброваскулярных болезней, неврастении продолжительность курса лечения составляет 25 дней. Рекомендовано повторение курса с интервалом 1 месяц. В комплексной терапии диабетической полиневропатии длительность применения составляет 75 дней. Применение препарата начинают на следующие сутки после окончания курса лечения препаратом Цитофлавин ® раствор для внутривенного введения. Для профилактики когнитивных расстройств после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого возраста препарат принимают в течение 25 дней. Начало применения препарата Цитофлавин ® таблетки рекомендовано через 144 (±4) часа после начала операции, т.е. на следующие сутки после окончания курса лечения препаратом Цитофлавин ® раствор для внутривенного введения. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Отсутствуют данные о неблагоприятном действии препарата Цитофлавин ® или необходимости снижения дозы при применении у пациентов пожилого возраста. Пациенты с нарушением функции печени Отсутствуют данные о неблагоприятном действии препарата Цитофлавин ® на функции печени. Отсутствуют данные о необходимости коррекции дозы у лиц с нарушением функции печени. Пациенты с нарушением функции почек Отсутствуют данные о неблагоприятном действии препарата Цитофлавин ® на функции почек. Отсутствуют данные о необходимости коррекции дозы у лиц с нарушением функции почек. Дети Безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте младше 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют

С осторожностью следует применять препарат при: заболеваниях органов пищеварения (эрозии, язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастриты и дуодениты (в фазе обострения)); артериальной гипотензии; нефролитиазе; сопутствующей подагре; гиперурикемии; у пациентов, которым выполнена кардиохирургическая операция с использованием аппарата искусственного кровообращения, из-за отсутствия клинических исследований у данной группы пациентов При артериальной гипертензии может потребоваться коррекция доз антигипертензивных препаратов. У пациентов с сахарным диабетом лечение следует проводить под контролем концентрации глюкозы в крови. В период лечения возможно интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет. Вспомогательные вещества Данный препарат содержит 0.00291 г (2.91 мг) пропиленгликоля в 1 таблетке и не может вызывать симптомы, схожие с приемом алкоголя. Данный препарат содержит 0.00007 :: г красителя азорубина (кармуазина Е 122) в 1 таблетке, который может вызвать аллергические реакции. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Цитофлавин ® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работать с механизмами.

Инструкция по применению Цитофлавин