Зулпера Нео, 20 мг/75 мг, капс. №100

ЗУЛПЕРА НЕО содержит покрытые кишечнорастворимой капсулой гранулы Рабепразола натрия и гранулы с замедленным высвобождением Левосульпирида. Рабепразол относится к группе лекарственных средств, называемых ингибиторами протонной помпы (ИПП). Рабепразол действует путем уменьшения количества кислоты, вырабатываемой желудком. Левосульпирид является замещенным антипсихотическим бензамидом, селективным антагонистом допаминовых D2-рецепторов действие на центральные и периферические звенья. Это атипичное нейролептическое и прокинетическое средство. Левосульпирид также имеет-поднимающие настроение свойства. Они используются для улучшения движения пищи и лечения расстройств желудка и кишечника, таких как инфекция Helicobacter pylori и её эрадикация, изжога, Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), неэрозивная рефлюксная болезнь (НЭРБ), синдром Золлингера-Эллисона, язвы двенадцатиперстной кишки и желудка и синдром раздраженного кишечника. Рабепразол Рабепразол натрия относится к классу антисекреторных соединений (замещенные бензимидазолы ингибиторы протонной помпы), которые не проявляют антихолинергических или гистаминовых свойств антагониста Н2-рецепторов, но подавляют секрецию желудочной кислоты путем ингибирования желудочной Н+, К+АТФазы на секреторной поверхности париетальной клетки желудка. Поскольку этот фермент рассматривается как кислотный (протонный) насос внутри париетальной клетки, рабепразол был охарактеризован как желудочный ИПП. Рабепразол блокирует последнюю стадию секреции желудочной кислоты. Левосульпирид Левосульпирид является прокинетическим агентом, который повышает давление нижнего пищеводного сфинктера быстрее и эффективнее, чем другие терапевтические агенты. Левосульпирид также действует как умеренный агонист на 5-HT4 рецепторе. Серотонинергический (5-НТ4) компонент левосульпирида может повысить его терапевтическую эффективность при желудочно-кишечных расстройствах (помогая уменьшить тошноту и рвоту). Это свойство, вместе с антагонизмом на D2-рецепторах, может способствовать его желудочно-кишечному прокинетическому эффекту.

Рабепразол Поглощение и распределение ЗУЛПЕРА НЕО содержит энтеросолюбильным покрытием (желудочно-резистентные) таблетки рабепразола натрия. Это представление необходимо, потому что рабепразол является кислото-лабильным. Поэтому всасывание рабепразола начинается только после выхода препарата из желудка. Абсорбция происходит быстро, при этом пиковые уровни рабепразола в плазме происходят примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Пиковые концентрации рабепразола в плазме крови (Cmax) и AUC линейны в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность пероральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%, что в значительной степени обусловлена предсистемным метаболизмом. Период полураспада плазмы составляет приблизительно один час (диапазон 0,7-1,5 часа), а общий клиренс в организме оценивается в 283 ± 98 мл/мин. Рабепразол примерно на 97% связан с белками плазмы крови человека. Метаболизм рабепразола замедлен в этих субпопуляциях; поэтому их называют плохими метаболизаторами препарата. Выведение После однократного приема внутрь 20 мг 14С-Меченого рабепразола примерно 90% препарата выводилось с мочой, главным образом в виде тиоэфиркарбоновой кислоты, ее глюкуронида и метаболитов меркаптановой кислоты. Остальная доза была восстановлена в фекалиях. Полное восстановление радиоактивности составило 99,8%. Неизмененный рабепразол не обнаруживался ни в моче, ни в кале. Левосульпирид Пиковые уровни сыворотки левосульпирид составляет 3 - 6 часов после перорального. Период полураспада плазмы у человека составляет примерно 8 часов. Около 40% левосульпирид связывается с белками плазмы. 95% соединения выводится с мочой и калом в виде неизмененного левосульпирида. Индикация Капсула ЗУЛПЕРА НЕО показана для: инфекции Helicobacter pylori и эрадикации, изжоги, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GERD), Неэрозивной рефлюксной болезни (NERD), синдрома Золлингера-Эллисона, язвы двенадцатиперстной кишки и желудка и синдрома раздраженного кишечника.

Клинически значимого взаимодействия с пищей не было. Ни пища, ни время суток приема препарата не влияют на всасывание Рабепразола и Левосульпирида. Рабепразол натрия вызывает глубокое и длительное угнетение секреции желудочной кислоты. Возможно взаимодействие с соединениями, поглощение которых зависит от рН (как поглощение атазанавира зависит от рН). Одновременное применение рабепразола натрия с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению уровня противогрибковых препаратов в плазме крови. Поэтому отдельные пациенты могут нуждаться в наблюдении, чтобы определить, необходима ли коррекция дозы при одновременном приеме кетоконазола или итраконазола с рабепразолом. В клинических испытаниях антациды применялись одновременно с приемом рабепразола, а в исследовании специфического лекарственного взаимодействия не наблюдалось взаимодействия с жидкими антацидами. Одновременное применение нейролептиков с лекарственными средствами, увеличивающими интервал QT, повышает риск развития сердечных аритмий. Левосульпирид не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, вызывающими электролитные нарушения.

По показаниям, требующим однократного ежедневного лечения, 1 капсула должна приниматься утром, перед едой; и хотя ни время суток, ни прием пищи не оказывали никакого влияния на активность, этот режим будет способствовать соблюдению режима лечения. Пациенты должны быть предупреждены, что капсула не должна быть разжевано или раздавлена, но должна быть проглочена целиком с водой и/или жидкостью. Взрослые / пожилые люди Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендуемая пероральная доза как для активной язвы двенадцатиперстной кишки, так и для активной доброкачественной язвы желудка составляет 1 капсулу, которую следует принимать один раз в день утром в течение 4-6 недель или по указанию врача. Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (горд): рекомендуемая пероральная доза для этого состояния составляет 1 капсулу, которую следует принимать один раз в день в течение 4-8 недель или по указанию врача. Долгосрочное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (GORD Maintenance): для долгосрочного лечения можно использовать поддерживающую дозу 1 капсулы один раз в день в зависимости от реакции пациента или по указанию врача. Дети Не рекомендуется применять у детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности. Нарушение функции почек и печени Пациентам с нарушением функции почек или печени коррекция дозы не требуется.

Инструкция по применению Зулпера Нео