Аэртал, 100 мг 3 г, пакетики, №20

НПВП, оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие. Механизм действия препарата основан на ингибировании синтеза простагландинов, которые способствуют развитию воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов.

Всасывание После приема внутрь ацеклофенак быстро абсорбируется. C max в плазме крови достигается примерно через 1.25-3 ч после введения препарата. Прием пищи замедляет скорость абсорбции, однако не влияет на степень абсорбции. Биодоступность составляет почти 100%. Распределение Ацеклофенак обладает высоким сродством к белкам (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от концентрации в плазме крови. V d составляет почти 30 л. Метаболизм Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является 4-ОН-ацеклофенак. Среди большого числа метаболитов были выделены диклофенак и 4-ОН-диклофенак. Выведение Средний T 1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет примерно 5 л/ч. Примерно 2/3 введенной дозы препарата выводится почками, в основном в виде конъюгированных гидроксил-метаболитов. Только 1% однократной дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде. Фармакокинетика у различных групп пациентов У пожилых пациентов изменений фармакокинетики ацеклофенака выявлено не было. У пациентов со сниженной функцией печени после однократного приема ацеклофенака было выявлено замедление скорости выведения препарата. В исследовании многократного приема ацеклофенака в дозе 100 мг 1 раз/сут не было выявлено различий фармакокинетических параметров у пациентов со слабо и умеренно выраженным циррозом печени и пациентов, не страдающих этим заболеванием. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести клинически значимых отличий фармакокинетических параметров после однократного применения препарата выявлено не было. Данные доклинической безопасности В исследованиях на крысах не было получено доказательств тератогенного эффекта, хотя системная экспозиция была низкой, и в исследованиях на кроликах введение ацеклофенака (10 мг/кг/сутки) вызывало ряд морфологических изменений у некоторых зародышей. В исследованиях канцерогенного эффекта на мышах (системная экспозиция ацеклофенака неизвестна) и крысах (метаболизм до диклофенака) не было выявлено канцерогенного эффекта препарата. Также показан отрицательный результат в тестах на генотоксичность ацеклофенака.

Лечение хронических заболеваний суставов с хронической болью и воспалением, в т.ч: остеоартрит; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; плече-лопаточный периартрит; внесуставной ревматизм. Лечение состояний с острым воспалением и болью, в т.ч.: люмбаго; зубная боль; боль в суставах; альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона); желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; нарушения кроветворения и коагуляции; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; тяжелая сердечная недостаточность (II-IV класс по классификации NYHA); ИБС; заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга; период после проведения аортокоронарного шунтирования; беременность; период лактации; детский возраст до 18 лет; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; фенилкетонурия; повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата. С осторожностью Хроническая сердечная недостаточность, ИБС, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. состояние после обширных оперативных вмешательств), цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), печеночная недостаточность, заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, язвенный колит в анамнезе, болезнь Крона в анамнезе, бронхиальная астма, диспептические симптомы на момент назначения препарата, данные в анамнезе о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori , сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия, пожилой возраст, курение, длительное применение НПВП, прием ГКС системного действия, антикоагулянтов, антиагрегантов, ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, гематологические заболевания, нарушения кроветворения, системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани, порфирия, ветряная оспа.

Ниже представлены нежелательные явления, информация о которых была получена в клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового наблюдения. Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классами систем органов согласно MedDRA и частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000). Со стороны системы кроветворения: редко - анемия; очень редко - угнетение функции костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность. Со стороны обмена веществ: очень редко - гиперкалиемия. Нарушения психики: очень редко - депрессия, необычные сновидения, бессонница. Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; очень редко - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса). Со стороны органа зрения: редко - расстройство зрения. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - головокружение, звон в ушах. Со стороны сердца: редко - сердечная недостаточность; очень редко - ощущение сердцебиения. Со стороны сосудов: редко - повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии; очень редко - гиперемия, приливы, васкулит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка; очень редко - бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто - метеоризм, гастрит, запор, рвота, язвенный стоматит; редко - мелена, образование язв желудка и кишечника, геморрагическая диарея, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, обострение болезни Крона и язвенного колита, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности ферментов печени; очень редко - заболевание печени (включая гепатит), увеличение активности ЩФ. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь, дерматит; очень редко - пурпура, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Аллергические реакции: нечасто - крапивница; редко - отек Квинке. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации мочевины сыворотки крови, повышение концентрации креатинина сыворотки крови; очень редко - нефротический синдром, почечная недостаточность. Общие реакции: очень редко - отек, слабость, мышечные спазмы. Данные лабораторных и инструментальных исследований: очень редко - увеличение массы тела.

Исследований лекарственного взаимодействия не проводилось, за исключением исследований взаимодействия с варфарином. Ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 и, согласно данным исследований in vitro , может ингибировать этот изофермент. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует также риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, активно выводящимися почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с белками плазмы крови, следовательно, существует вероятность взаимодействия с другими препаратами, обладающими высоким сродством к белкам плазмы крови, по типу замещения, которую следует учитывать. Т.к. исследований фармакокинетического взаимодействия недостаточно, приведенная ниже информация основана на данных, полученных для других НПВП. Комбинации препаратов, которых следует избегать Литий и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентраций этих препаратов в сыворотке крови. Следует избегать данной комбинации препаратов, за исключением случаев, когда возможен частый контроль показателей лития и дигоксина. Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к повышению активности антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать применения комбинации ацеклофенака и антикоагулянтов кумариновой группы для приема внутрь, тиклопидина, тромболитических препаратов и гепарина, за исключением случаев, когда проводится тщательный контроль. Антиагрегантные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина в комбинации с НПВП могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения. Приведенные ниже комбинации препаратов могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата, поэтому следует также учитывать возможное взаимодействие между НПВП и метотрексатом при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. В случаях, когда необходимо применять комбинированное лечение, следует контролировать функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случаях, когда и НПВП, и метотрексат вводятся совместно в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может повыситься, что приведет к увеличению его токсичности. Циклоспорин, такролимус: считается, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса увеличивает риск почечной токсичности из-за снижения синтеза простациклина почками. Поэтому очень важно тщательно контролировать функцию почек во время комбинированного лечения. Другие НПВП: одновременное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту нежелательных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность. ГКС: может возрастать риск развития язв органов ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения. Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с увеличением содержания калия, следовательно, необходимо контролировать содержание калия в сыворотке крови. Было показано, что ацеклофенак не влияет на контроль АД при одновременном применении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что лекарственное взаимодействие с другими диуретиками нельзя исключить. Гипотензивные препараты: НПВП также могут снижать эффективность определенных гипотензивных препаратов. Ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов с обезвоживанием, может возникать риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении этих препаратов с НПВП, особенно при лечении пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием. Пациенты должны быть гидратированы в достаточной степени, кроме того, рекомендуется учитывать необходимость мониторинга функции почек после начала комбинированного лечения, а также периодически в ходе лечения. Было показано, что ацеклофенак не оказывает влияния на контроль АД при одновременном введении с бендрофлуазидом, несмотря на то, что взаимодействия с другими диуретиками исключать нельзя. Гипогликемические препараты: в клинических исследованиях было показано, что диклофенак может применяться одновременно с гипогликемическими препаратами для приема внутрь, не влияя на их клиническую эффективность. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемическом и гипергликемическом действии этого препарата. Следовательно, в отношении ацеклофенака следует учитывать возможность коррекции дозы препаратов, которые могут вызывать гипогликемию. Зидовудин: при одновременном применении НПВП и зидовудина повышается риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска гемартроза и образования гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, и получающих сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном. Ацеклофенак структурно близок к диклофенаку, обладает сходным метаболизмом, поэтому нельзя исключить вероятность следующих взаимодействий. Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, т.к. его действие может быть снижено. Антибиотики хинолонового ряда: взаимодействие НПВП и хинолонов может приводить к развитию судорог. Они могут возникать у пациентов как с наличием, так и с отсутствием судорог или эпилепсии в анамнезе. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении хинолонов пациентам, уже принимающим НПВП.

Внутрь. Содержимое пакетиков следует растворять в 40-60 мл воды и принимать немедленно. Пациентам, страдающим заболеваниями ЖКТ, следует принимать Аэртал ® преимущественно во время еды. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции действующего вещества, но не снижает степень абсорбции из ЖКТ. Взрослые Рекомендованная доза составляет 1 пакетик 2 раза/сут (1 утром и 1 вечером). Дети Безопасность и эффективность препарата для лечения детей и подростков не установлена. Пациенты пожилого возраста Обычно снижение дозы не требуется, однако следует учитывать меры предосторожности, приведенные в разделе Особые указания. Печеночная недостаточность При лечении пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести следует применять более низкие дозы ацеклофенака. Рекомендованная начальная доза составляет 100 мг/сут. Почечная недостаточность Доказательства необходимости изменения дозы ацеклофенака при лечении пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести отсутствуют, однако рекомендуется соблюдать осторожность. Нежелательные явления могут быть минимизированы, если сократить длительность лечения до минимально необходимой для достижения контроля симптомов заболевания.

С осторожностью применять при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, ИБС, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у курящих, у пациентов пожилого возраста, при длительном приеме НПВС, при частом употреблении алкоголя, при тяжелых соматических заболеваниях. Простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Gedeon Richter Ltd.