Алилак, 30 мг/мл, 1 мл, амп. №10

Биокираолишлиги – 80-100%, мушак ичига юборилганида сўрилиши - тез ва тўлиқ. 30 мг мушак ичига юборилганидан сўнг қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Сmах) -1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, максимал концентрацияга эришиш вақти мувофиқ равишда - 15-73 мин ва 30-60 минутни ташкил қилади. 15 мг вена ичига инфузия қилинганидан кейин Сmax – 1,96-2,98 мг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мг/мл ни. Мувозанат концентрациясига (Сss) эришиш вақти парентерал юборилганида – 24 соат суткада 4 марта буюрилганида (субтерапевтикдан юқори дозада) ва мушак ичига 15 мг юборилганида – 0,65-1,13 мкг/мл ни ташкил қилади, 30 мг юборилганида - 1,29-2,47 мкг/мл; 15 мг вена ичига инфузияда -0,79-1,39 мкг/мл, 30 мг – 1,68-2,76 мкг/мл. Препаратнинг 99% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади ва гипоальбуминемияда қонда эркин модданинг миқдори ошади. Тақсимланиш ҳажми 0,15-0,33 л/кг ни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда препаратнинг тақсимланиш ҳажми 2 марта ошиши мумкин, унинг R-энантиомерини тақсимланиш ҳажми эса - 20% га ошади. Гематоэнцефалик тўсиқдан ёмон ўтади, йўлдош орқали (10%) ўтади. Оз миқдорда кўкрак сутида аниқланади. Юборилган дозанинг 50% дан ортиқроғи жигарда фармакологик нофаол метаболитларининг ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболитлари буйраклар орқали чиқариладиган глюкуронидлар ва р-гидроксикеторолакдир. Препаратнинг 91% буйраклар (40% метаболитлари кўринишида) ва 6% ичак орқали чиқарилади. Буйраклар фаолияти нормал бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври (Т1/2) ўртача 5,3 соатни ташкил қилади (30 мг препарат вена ичига юборилганидан кейин 3,5-9,2 соат; 30 мг вена ичига юборилганидан кейин - 4-7,9 соат). Кекса ёшдаги беморларда Т1/2 даври узаяди, кичик ёшдагиларда қискаради. Жигар фаолияти Т1/2 га таъсир этмайди. Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда қон плазмасидаги креатинин концентрацияси 19-50 мг/л (168-442 ммоль/л) бўлганида Т1/2 10,3-10,8 соат, буйрак етишмовчилиги янада кучлироқ намоён бўлса - 13,6 соатдан кўпроқ бўлади. Мушак ичига 30 мг юборилганида умумий клиренси соатига 0,023 л/кг (кекса пациентларда соатига 0,019 л/кг) ни ташкил қилади, 30 мг вена ичига инфузия қилинганидан кейин – соатига 0,03 л/кг ни ташкил қилади; буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қон плазмасидаги креатинин концентрацияси 19-50 мг/л бўлганида мушак ичига 30 мг юборилганида – соатига 0,015 л/кг ни ташкил қилади. Гемодиализ йўли билан организмдан чиқарилмайди.

Кеторолакка юқори сезувчанлик бронхиал астмани тўлиқ ва тўлиқ бўлмаган бирга келиши, қайталанувчи бурун ва бурун атрофи бўшлиқлари полипози ва ацетил салицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланшга қарши воситалар (шу жумладан анамнезида) эшакеми, ринит, ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қабул қилиш билан боғлиқ, дегидратация. Пиразолон қатори дори воситаларини ўзлаштира олмаслик, гиповолемия (уни чақирган сабабидан қатъий назар), қон кетиши ёки уни юқори хавфи, аортокоронар шунтлашдан кейинги холат, тасдиқланган гиперкалиемия, ичакни яллиғланиш касалликлари. Зўрайиш босқичидаги меъда–ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари, пептик яралар; гипокоагуляция (шу жумладан гемофилия). Оғир даражали жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги (плазма креатинини минутига 30 мл дан камроқ). Геморрагик инсульт (тасдиқланган ёки тахмин қилинган); геморрагик диатез, қон яратилишини бузилиши. Ҳомиладорлик, туғруқ ва лактация даври. 16 ёшгача бўлган болалар. Қон кетишини юқори хавфи туфайли, препарат жарроҳлик операцияларидан олдин ва кейин оғриқсизлантириш учун, шунингдек сурункали оғриқларни даволаш учун қўлланмайди. Эҳтиёткорлик билан Бронхиал астма, холецистит, сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, буйраклар фаолиятини бузилиши (плазма креатинини 50 мг/л дан паст); холестаз; фаол гепатит; сепсис; тизимли қизил югурик; кексалик ёши (65 ёшдан ошган); бурун ва бурун ютқун шиллиқ қаватининг полиплари, бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш; МИЙ-токсиклигини оширувчи факторлар мавжудлиги: алкоголизм, чекиш; операциядан кейинги ҳолат, шиши синдроми, юрак ишемик касалликлари, цереброваскуляр касалликлар, дислипидемия/гиперлипидемия, қандли диабет, переферик артериялар касалликлари, клиренси минутига 60 мл дан кам, анамнезида меъда ичак йўлларини ярали касалликлари, Н.pylori, инфекциясини мавжудлиги, НЯҚВ узоқ муддат қўллаш, оғир даражали соматик касалликлар, перорал глюкокортикостеродларни (шу жумладан преднизалон), антикоагулянтлар (шу жумладан варфарин), антиагрегантлар (шу жумладан клопидогрел), серотонинни қайта қамраб олиш селектив ингибиторларни (циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралин) бир вақтда қабул қилиш.

Тез-тез – 3% дан кўпроқ, камроқ – 1-3%, кам ҳолларда – 1% дан кам. Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан тез-тез (айниқса ёши 65 дан ошган, анамнезида меъда–ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари бўлган кекса ёшдаги пациентларда) – гастралгия, диарея, камроқ – стоматит, метеоризм, қабзият, қусиш, меъданинг тўлиб кетиш ҳисси; кам ҳолларда – кўнгил айниши, меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари (шу жумладан перфорация билан ва/ёки қон кетиш билан кечувчи – абдоминал оғриқлар, эпигастрал соҳасида спазм ёки ачишиши, аҳлатда қон ёки мелена, қон қусиш ёки «кофе қуйқаси» туридаги қусиш, кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши ва б.), холестатик сариқлик, гепатит, гепатомегалия, ўткир панкреатит. Сийдик-чиқарув тизими томонидан: кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия ва/ёки азотемия билан кечувчи бел оғриғи, гемолитик уремик синдром (гемолитик анемия, буйрак етишмовчилиги, тромбоцитопения, пурпура), тез-тез сийиш, сийдик ҳажмини камайиши ёки ошиши, нефрит, буйрак генезли шишлар. Сезги аъзолари томонидан: кам ҳолларда - эшитишни пасайиши, қулоқларни шанғиллаши, кўришни бузилиши (шу жумладан кўришни аниқ бўлмаслиги). Нафас тизими томонидан кам ҳолларда - бронхоспазм, диспноэ, ринит, ўпкаларни шиши, халқум шиши (ҳансираш, нафасни қийинлашиши). МНТ томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, кам – асептик менингит (иситма, кучли бош оғриғи, тиришишлар, бўйин ва/ёки орқа мушакларининг ригидлиги), ўта юқори реактивлик (кайфиятни ўзгариши, безовталик), галлюцинациялар, депрессия, психоз. Юрак-томир тизими томонидан: камроқ – артериал босимини ошиши, кам ҳолларда – хушдан кетиш. Қон яратиш аъзолари томонидан: кам ҳолларда – анемия, эозинофилия, лейкопения. Гемостаз тизими томонидан: кам ҳолларда – операциядан кейинги жароҳатлардан қон кетиши, бурундан қон кетиши, тўғри ичакдан қон кетиши. Тери қопламалари томонидан: камроқ - тери тошмаси (шу жумладан макулопапулёз тошмалар), пурпура, кам ҳолларда – эксфолиатив дерматит (қалтираш билан ёки у сиз кечувчи иситма, терининг қизариши, зичлашиши ёки пўст ташлаши, танглак бодомсимон безларининг шиши ёки оғриғи), эшакеми, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми. Маҳаллий реакциялар: камроқ – препарат юборилган жойида ачишиш ёки оғриқ. Аллергик реакциялар: кам ҳолларда - анафилаксия ёки анафилактоид реакциялар (юз терисининг рангини ўзгариши, тери тошмаси, эшакеми, терининг қичишиши, тахипноэ ёки диспноэ, қовоқларнинг шиши, периорбитал шишлар, ҳансираш, нафас олишни қийинлашиши, кўкрак қафасида оғирлик, хуштакли нафас). Бошқалар: тез-тез - шишлар (юз, болдирлар, тўпиқлар, бармоқлар, оёқпанжаларни, тана вазнини ошиши); камроқ – кучли терлаш, кам ҳолларда – тилни шишиши, иситмалаш.

Кеторолак ацетилсалицил кислота ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар, кальций препаратлари, глюкокортикостероидлар, этанол, кортикотропин билан бир вақтда қўлланганида, меъда-ичак йўлларида яра ҳосил бўлиши ва меъда-ичак йўллардан қон кетиши кузатилиши мумкин. Парацетамол билан бирга қўллаш унинг нефротоксиклигини, метотрексат билан гепато- ва нефротоксиклигини оширади. Кеторолак ва метотрексатни бирга буюриш, метотрексатни охиргисини кичик дозалари ишлатилганида (қон плазмасида метотрексатнинг миқдорини назорат қилиш лозим) мумкин. Кеторолакни қўллаш фонида метотрексат ва литий клиренсини камайиши ва бу моддаларнинг заҳарлилигини ошириши мумкин. Билвосита антикоагулянтлар, гепарин, тромболитиклар, антиагрегантлар, цефоперазон, цефотетан ва пентоксифиллин билан бир вақтда буюриш қон кетиши хавфини оширади. Гипотензив ва диуретик препаратларнинг самарасини камайтиради (буйракларда простагландинлар синтези пасаяди). Опиоид анальгетиклари билан мажмуада қўлланганида, охиргиларнинг дозалари анча камайтирилиши мумкин, чунки уларнинг таъсири кучаяди. Инсулин ва перорал гипогликемик препаратларнинг гипогликемик таъсири ошади (дозани қайта ҳисоблаш лозим). Вальпроат кислотаси билан бирга буюриш тромбоцитлар агрегациясининг бузилишини чақиради. Қон плазмасида верапамил ва нифедипиннинг концентрациясини оширади. Бошқа нефротоксик дори воситалари билан бирга буюрилганида (шу жумладан олтин препаратлари билан) нефротоксиклик ривожланишининг хавфи ошади. Кальций каналларини блокловчи пробенецид ва дори воситалар кеторолакнинг плазмали клиренсини камайтиради ва қон плазмасида унинг концентрациясини оширади. Инъекция учун эритмани битта шприцда морфин сульфати, прометазин ва гидроксизин билан аралаштириш мумкин эмас, чунки чўкма тушади. Трамадол эритмаси, литий препаратлари билан фармацефтик номутаносиб. Инъекция учун эритма 0,9% физиологик эритма, 5% декстроза эритмаси, Рингер ва Рингер-лактат, «Плазмалит», шунингдек аминофиллин, лидокаин гидрохлориди, допамин гидрохлориди, қисқа таъсир этувчи одам инсулини ва гепариннинг натрийли тузини сақловчи инфузион эритмалари билан мутаносиб.

Оғриқнинг жадаллиги ва беморнинг реакциясига мувофиқ равишда танланган минимал самарали дозаларда мушак ичига чуқур қилиб, аста-секин (ёки вена ичига оқим билан) камида 15 секунд давомида юборилади. Зарурати бўлганида бир вақтда қўшимча опиоид анальгетикларини камайтирилган дозаларда буюриш мумкин. Мушак ичига ва вена ичига юборишдаги бир марталик дозалари: - 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болаларга - оғриқ синдромининг кучлилигига қараб 10-30 мг; - ёши 65 дан катта ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморларга - 10-15 мг; Кўп марта парентерал юборишдаги дозалар: мушак ичига - 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болаларга биринчи юборишда 10-60 мг, сўнгра ҳар 6 соатда 10-30 мг дан (одатда 30 мг дан ҳар 6 соатда) - 65 ёшдан ошган ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморларга – 10-15 мг дан ҳар 4-6 соатда. вена ичига - 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болалар 10-30 мг оқим билан юборилади, сўнгра – 10-30 мг дан ҳар 6 соатда, инфузомотор ёрдамидаги узлуксиз инфузияда бошланғич доза – 30 мг, сўнгра инфузия тезлиги соатига 5 мг ни ташкил қилади. - 65 ёшдан ошган ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморларга 10-15 мг дан ҳар 6 соатда оқим билан юборилади. 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болалар учун максимал суткалик доза 90 мг дан ошмаслиги керак, 65 ёшдан ошган ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун ҳар мушак ичига ҳам, вена ичига ҳам юбориш йўлларида доза 60 мг дан ошмаслиги керак. Вена ичига узлуксиз инфузия 24 соатдан ортиқ давом этмаслиги лозим. Парентерал юборишда даволаш курсининг давомийлиги 5 кундан ошмаслиги керак. Препаратни парентерал юборишдан уни ичга қабул қилишга ўтилишида иккала шаклдаги препаратнинг умумий суткалик дозаси, юборилиш йўли алмаштирилган куни 65 ёшгача бўлган катталар ва 16 ёшдан ошган болалар учун 90 мг дан, 65 ёшдан катта ёки буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун эса 60 мг дан ошмаслиги керак. Бунда ўтиш кунида таблеткалардаги препаратнинг дозаси 30 мг дан ошмаслиги керак.

Алилак qoʻllash yoʻriqnomasi