Алисип, 500 мг, таб. №10

Фторхинолонлар гуруҳига мансуб кенг бактерицид таъсир доирали микробларга қарши препарат. Тинч ҳолатдаги ҳамда кўпайиш босқичидаги микроорганизмларга бактерицид таъсир кўрсатади. Таъсир механизми бактерияларнинг кўпайиш вақтида хромосомаларни сегментли деспирализацияси ва спирализацияси жараёнида катта аҳамиятга эга бўлган ДНК-гираза ферментининг фаоллигини ингибиция қилиши билан боғлиқ. Кўпчилик грамманфий ва граммусбат микроорганизмларга нисбатан юқори фаол: кўкйиринг, гемофил ва ичак таёқчалари, шигеллалар, сальмонеллалар, менингококк, гонококк, стафилококкларнинг кўпчилик штаммлари (пенициллиназа ишлаб чиқарувчи ва ишлаб чиқармайдиган, метициллинрезистент), энтерококкларнинг айрим турлари, шунингдек кампилобактер, легионеллалар, микоплазмалар, хламидиялар ва микобактериялар. Бета-лактамазаларни ишлаб чиқарувчи организмларга нисбатан фаол. Аминогликозидлар, пенициллинлар, учинчи авлод цефалоспоринлари, тетрациклинлар ва бошқа антибиотикларга чидамли бактерияларга қарши жуда самарали восита. Препаратга резистентлик жуда секин ҳосил бўлади (кўп поғонали тур). Препаратга резистент бўлган микроорганизмлар: Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Streptococcus faecum, Treponema pallidum, Chlamidia. Препарат сезгир бактерияларга, шунингдек фагоцитлар ичида ҳам таъсир кўрсатиб, иммунологик тизимни қўллаб-қувватлайди. Кислотали муҳитда фаоллиги камаяди.

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез ва яхши сўрилади. Асосан ўн икки бармоқ ва ингичка ичакларда сўрилади. Ичга қабул қилинганида ципрофлоксациннинг биокираолишлиги 70-80% ни ташкил қилади. Овқат қабул қилиш препарат сўрилишини секинлаштиради, лекин Сmax ва биокираолишлигини ўзгартирмайди. Тахминан 20-30% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Препарат қабул қилинган вақтдан то уни қонда пайдо бўлиши аниқланишигача бўлган вақти, одатда 30 минутдан кам. Қонда максимал концентрацияга етиш вақти 1-1,5 соатни ташкил қилади. Тўқималар, суюқликлар ва ҳужайраларга кириб юқори концентрация ҳосил қилади. Ципрофлоксациннинг ўпка тўқимасидаги ва простата безидаги концентрацияси қон зардобидаги концентрациясидан бир неча марта юқори. Жигарда кам фаол метаболитларининг ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди (15-30%). Буйрак клиренси минутига 3-5 мл/кг. Асосан буйраклар орқали (тахминан 30-60% ўзгармаган ҳолда, 15% метаболитлари ҳолида) ва қолган қисми ахлат билан чиқарилади. Ичга қабул қилинганидан сўнг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 3-5 соат. Буйраклар функцияси сезиларли даражада бузилганида бу кўрсаткич ошиши мумкин (ҳатто 12 соатгача).

Буйраклар ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (ўткир ва сурункали пиелонефрит, обструктив литиаз, цистит, сийдик йўлларининг асоратланган ёки қайталанувчи инфекциялари, простатит, эпидидимит), нафас йўлларининг инфекциялари (пневмония, бронхопневмония, инфекцияланган плеврит, ўпка абсцесси, инфекцияланган бронхоэктазлар, сурункали бронхитни кучайиши), тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (инфекцияланган яралар, жароҳат инфекциялари, абсцесслар, целлюлитлар, ташқи отит, инфекцияланган куйишлар), меъда-ичак йўлларининг инфекциялари (қорин тифи, бактериал диарея ва бошқалар), қорин бўшлиғининг инфекциялари (перитонит, қорин бўшлиғи ичидаги абсцесс, холангит, холецистит, ўт қопи эмпиемаси), кўз, ўрта қулоқ ва ёндош бўшлиқлар, суяклар ва бўғимлар, кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари, гонорея. Иммунитети пасайган беморларда инфекцияларни олдини олиш ва даволашда қўлланади.

Ципрофлоксацинга ёки бошқа хинолон препаратларга бўлган юқори сезувчанлик, 18 ёшгача бўлган болалар (ёшларда тоғайларни шикастланишига олиб келиши мумкин), кексалар, ҳомиладорлар ва эмизикли аёлларда сохтамембраноз колитда (в/и юбориш учун) қўллаш мумкин эмас.

Овқат ҳазм қилиш тизими ва жигар томонидан: кўнгил айниши, қусиш, овқат ҳазм қилишни бузилиши, диарея, қорин соҳасида оғриқ, метеоризм, иштаҳани йўқолиши, холестатик сариқлик, гепатит. Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, мигрень, чарчоқлик, ҳолсизлик, уйқусизлик, қўзғалиш, қалтираш, периферик невралгия, парестезиялар, кўп терлаш, ҳаракат координациясини бузилиши, тиришиш, безовталик ҳолати, депрессия, галлюцинациялар, тунги даҳшатлар (бу реакциялар препаратни дарҳол тўхтатишни талаб қилади). Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, ҳушдан кетишлар, гипертензия, стенокардия, миокард инфаркти, церебрал тромбозлар. Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, лейкоцитопения, лейкоцитоз, анемия, гемолитик анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз. Сийдик-чиқариш тизими томонидан: гломерулонефрит, дизурия, полиурия, кристаллурия, альбуминурия, уретрал қон кетишлар, ҳатто транзитор буйрак етишмовчилигининг ривожланишигача бўлган функциясини бузилиши мумкин. Сезги аъзолари томонидан: таъм ва ҳид сезишни бузилиши, кўришни бузилиши (диплопия, хроматопсия), қулоқларда шовқин, вақтинчалик қулоқ эшитмаслиги (айниқса баланд товушларга). Аллергик ва иммунопатологик реакциялар: қичишиш, эшакеми, қизариш, тери тошмалари, дорилар таъсиридаги иситма, кам ҳолларда – Квинке шиши, бронхоспазм, артралгия, кам ҳолларда анафиликтик шок, петехиялар, геморрагик пуфакчалар, миалгия, васкулит, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми кузатилиши мумкин.

Фторхинолонлардан ташқари, бошқа антибиотиклар ва антибактериал воситалар билан бир вақтда буюрилганида, уларнинг таъсирини сусайиши аниқланмаган. Темир препаратлари, сукральфат, алюминий, магний ёки кальций гидроксидини сақловчи антацидлар бир вақтда қабул қилинганида препаратнинг сўрилишини пасайишини чақиради, шунинг учун бу препаратларни қўллаш орасидаги вақт 4 соатдан кам бўлмаслиги керак. Теофиллин билан бир вақтда қўллаш унинг ножўя таъсирини кучайтиради, бу теофиллиннинг миқдорини камайтиришни талаб қилади. Циклоспорин билан бир вақтда қабул қилиш креатининнинг қон плазмасидаги даражасини ошишига олиб келади, шунинг учун ушбу кўрсаткични назорат қилиш (ҳафтада 2 марта) лозим. Варфарин билан бир вақтда қўлланганида варфариннинг таъсири кучаяди. Пробенецид билан бирга буюриш препаратнинг таъсири кучайтиради.

Ичга. Таблеткаларни оч қоринга ёки овқатдан сўнг, бутунлигича озгина суюқлик билан ютиш лозим. Доза инфекцияни жойлашиши ва кечишининг оғирлигига, шунингдек микроорганизмнинг сезгирлигига қараб индивидуал равишда белгиланади. Буйраклар функциясининг ўртача ва яққол бузилишлари бўлган беморларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинади (яъни креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам бўлганида, бир марталик доза ўртача дозанинг 50% ни ташкил қилади ва суткада 2 марта буюрилади ёки одатдаги бир марталик доза суткада бир марта юборилади). Жуда оғир ҳолларда ва ципрофлоксацинга сезгирлиги кам бўлган микроорганизмлар чақирган қайталанувчи инфекцияларда, препаратнинг кундузги дозасини бир қабулда 750 мг гача ошириш мумкин, кунига 2 марта ҳар 12 соатда қабул қилинади. Кекса беморлар учун дозани камайтириш керак (одатда 1/3 га). Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларида суткада икки марта 0,25-0,5 г дан буюрилади; даволаш курси 7-10 кун. Асоратланмаган гонореяда бир марта 0,25-0,5 г; гонококк инфекцияси хламидия ва микоплазма инфекцияси билан бирга қўшилганида 0,75 г дан ҳар 12 соатда 7-9 кун давомида буюрилади. Шанкроидда суткада икки марта 0,5 г дан бир неча кун қбул қилинади. Бурун-халқумдаги менингококк ташувчиликда бир марта 0,5 г ёки 0,75 г дозада. Сальмонеллаларни сурункали ташувчиликда суткада 4 марта 0,25 г дан буюрилади. Пневмонияда, остеомиелитда суткада 2 марта 0,75 г дан, 7-14 кун давомида буюрилади. Staphylococcus aureus чақирган меъда-ичак йўлларининг инфекцияларида ҳар 12 соатда 0,75 г дан, 7-28 кун давомида буюрилади.

Симптомлари: Баъзида ципрофлоксациннинг дозаси сезиларли даражада ошириб юборилганида буйракларнинг ўтувчан шикастланиши аниқланган. Даволаш: Махсус антидоти йўқ. Меъдани ювиш ва қусишни чақиришни ўтказиш лозим, қўшимча гемодиализ ёки перитонеал диализ ўтказиш мумкин.

Бош мия томирларининг яққол атеросклерози, бош мия қон айланишининг бузилишлари, тутқаноғи, анамнезида тиришиш ҳуружлари бўлган, буйраклар функцияси бузииши бўлган пациентларда (фақат ҳаётий кўрсаткичлар бўйича) эҳтиёткорлик билан буюрилади. Даволаниш вақтида беморлар етарли миқдорда суюқлик қабул қилишлари лозим. Препарат реакция тезлигини пасайтириши мумкин (айниқса алкоголь билан бир вақтда қўлланганида), буни юқори диққат ва тезкор реакцияларни талаб қиладиган касб эгалари (масалан, транспорт ҳайдовчилари) ҳисобга олишлари керак. Оғир ва узоқ давом этувчи диарея ҳолларида сохтамембраноз колит ташҳисини истисно қилиш лозим, у препаратни қўллашни дарҳол бекор қилишни ва керакли даволашни буюрилишини талаб қилади. Препарат билан даволаш фонида айрим лаборатория кўрсаткичлари ўзгариши мумкин: сийдикда чўкма пайдо бўлиши, қон зардобида креатинин, мочевина, билирубин, жигар трансаминазаларининг концентрациясини вақтинчалик ошиши; айрим ҳолларда – гипергликемия, кристаллурия ёки гематурия, протромбин кўрсаткичларини ўзгариши. Даволаниш вақтида фотоаллергик реакцияларини пайдо бўлишининг эҳтимоли туфайли, бевосита қуёш нурларидан сақланиш керак. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақланcин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

DV/X 02823/03/17

Alisha & Isha Pharmaceuticals