Диклобирил-MR, 75 мг/3 мл, 3 мл, амп. №10

Диклофенак натрия - производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные средства, оказывает антиагрегантную активность. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства диклофенака натрия обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением их функции. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боли (как спонтанные, так и возникающие при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Проведенные клинические исследования позволили выявить значительный анальгетический эффект препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Активный компонент диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими и противовоспалительными свойствами. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления. Диклофенак-Акрихин применяется для устранения болевого синдрома и уменьшения отечности, связанной с воспалительным процессом. При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в суставах в покое и при движении. Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. При постоперационных и травматических повреждениях быстро подавляет боль и явления воспаления в области нанесения препарата, способствует рассасыванию посттравматической гематомы. Препарат в виде геля, благодаря водно-этаноловой основе, дополнительно оказывает местноанестезирующее действие.

После в/м введения диклофенака в дозе 75 мг его всасывание начинается немедленно. Сmax в плазме составляет в среднем около 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) и достигается примерно через 20 мин. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины введенной дозы. AUC после в/м введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается. Связывание с белками плазмы - 99.7%, преимущественно с альбумином (99.4%). Кажущийся Vd составляет 0.12-0.17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Сmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Сmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0.03 мг/кг/сут. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T1/2 составляет 1-2 ч. T1/2 4 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.

воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты); болевые синдромы со стороны позвоночника; ревматические заболевания внесуставных мягких тканей острый приступ подагры; посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком; приступы мигрени тяжелого течения; почечная и желчная колика.

Повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата; активный гастрит и/или гастродуоденальная язва, гастроинтестинальное кровотечение или перфорация; воспалительные заболевания кишечника (такие, как болезнь Крона и язвенный колит); повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, в том числе к пиросульфиту натрия; диклофенак натрия, так же как другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), противопоказан тем пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС возникают приступы бронхиальной астмы, «аспириновая астма», крапивница или острый ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и мочевыделительной системы - тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, поносы, гастриты вплоть до эрозивных с кровотечением; повышение уровня трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит. Со стороны центральной нервной системы - головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит. Со стороны кожи - экзантема, эритема, экзема, гиперемия, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эритродермия, фотосенсибилизация. Со стороны органов дыхания - бронхоспазм. Со стороны органов кроветворения - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Местные - жжение в месте введения, образование инфильтрата, некроз жировой ткани. Другие - задержка жидкости, отеки, повышение артериального давления (АД), системные анафилактические реакции, включая шок.

При одновременном применении препарата и - дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться содержание в плазме этих лекарственных средств. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови; метотрексата - в течение 24 часов до или после его приема может наблюдаться повышение концентрации метотрексата и к усиление его токсического действия. Антикоагулянтов необходим регулярный контроль свертываемости крови.

Препарат применяется обычно в самом начале лечения однократно в/м в дозе 75 мг (1 ампула) или максимально 150 мг (2 ампулы) в сутки только взрослым и только в тех случаях, когда необходимо получить особенно быстрый терапевтический эффект. Обычно инъекции препарата назначают в течение 1-5 дней. При необходимости продолжения терапии переходят на прием таблеток, капсул или суппозиторий. В/м инъекции можно сочетать с применением препарата внутрь или ректально, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенаком, не существует. Симптомы: клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, у детей миоклонические судороги) и желудочно-кишечные нарушения (боли в животе, тошнота, рвота). Могут возникнуть кровотечения в желудочно-кишечном тракте и/или нарушения функции печении и почек. Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки необходим интенсивный медицинский уход и симптоматическое лечение.

В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозировках возможно возникновение таких побочных явлений, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими объектами. Эти явления усиливается при одновременном приеме алкоголя.

Хранить Диклофенак любой формы допустимо при температуре не выше +25 градусов. Обязательно ограничить доступ к медикаменту детям.

Guli Farm, OOO