Долутегравир / Ламивудин / Тенофовира дезопроксила фумарат, 50 мг/300 мг/300 мг, таб. №30

Комбинированный противовирусный препарат для лечения ВИЧ-инфекции. Dolutegravir является ингибитором интегразы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), препятствующим интеграции вирусной ДНК в геном клетки хозяина. Lamivudine и tenofovir disoproxil fumarate относятся к нуклеозидным/нуклеотидным ингибиторам обратной транскриптазы (НИОТ), подавляя репликацию ВИЧ. Комбинация обеспечивает эффективное снижение вирусной нагрузки и способствует восстановлению иммунной функции.

Dolutegravir ингибирует фермент интегразу ВИЧ, предотвращая интеграцию вирусной ДНК в геном клетки человека, что блокирует дальнейшую репликацию вируса. Lamivudine и tenofovir disoproxil fumarate после внутриклеточной активации ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ, вызывая преждевременное прекращение синтеза вирусной ДНК. Комбинация трех компонентов обеспечивает выраженное подавление репликации ВИЧ, снижает риск развития лекарственной устойчивости и способствует увеличению количества CD4+-лимфоцитов.

После приема внутрь все компоненты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Dolutegravir достигает максимальной концентрации через 2–3 часа, активно связывается с белками плазмы, метаболизируется преимущественно ферментом UGT1A1 с участием CYP3A4 и выводится главным образом через кишечник. Lamivudine быстро всасывается, обладает высокой биодоступностью, минимально метаболизируется и выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Tenofovir disoproxil fumarate после всасывания превращается в тенофовир, который далее фосфорилируется до активного метаболита. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Препарат применяется для лечения инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека 1-го типа (ВИЧ-1), у взрослых и подростков с массой тела, соответствующей показаниям инструкции. Используется в составе комбинированной антиретровирусной терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.

Повышенная чувствительность к dolutegravir, lamivudine, tenofovir disoproxil fumarate или любому из компонентов препарата. Одновременное применение с дофетилидом противопоказано. С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек, печени, хроническим гепатитом B или C, а также при сниженной минеральной плотности костной ткани.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать вирусную нагрузку, количество CD4+-лимфоцитов, функцию печени и почек, а также уровень креатинина и показатели минерального обмена. Несмотря на эффективную антиретровирусную терапию, сохраняется риск передачи ВИЧ, поэтому необходимо соблюдать соответствующие меры профилактики. Не рекомендуется самостоятельно прекращать лечение.

Наиболее часто наблюдаются головная боль, бессонница, головокружение, тошнота, диарея, боль в животе, утомляемость. Возможны повышение активности печеночных ферментов, кожная сыпь, аллергические реакции, нарушения функции почек, снижение минеральной плотности костной ткани, лактацидоз, синдром восстановления иммунитета и психоневрологические реакции.

Dolutegravir не следует применять одновременно с препаратами, содержащими поливалентные катионы (антациды, препараты кальция, магния, железа), без соблюдения рекомендуемого интервала между приемами. Индукторы ферментов (например, рифампицин) могут снижать концентрацию dolutegravir. Одновременное применение с нефротоксичными средствами повышает риск нарушения функции почек при терапии tenofovir disoproxil fumarate. Следует учитывать возможность взаимодействия с другими антиретровирусными препаратами и лекарственными средствами, влияющими на функцию почек или печени.Dolutegravir не следует применять одновременно с препаратами, содержащими поливалентные катионы (антациды, препараты кальция, магния, железа), без соблюдения рекомендуемого интервала между приемами. Индукторы ферментов (например, рифампицин) могут снижать концентрацию dolutegravir. Одновременное применение с нефротоксичными средствами повышает риск нарушения функции почек при терапии tenofovir disoproxil fumarate. Следует учитывать возможность взаимодействия с другими антиретровирусными препаратами и лекарственными средствами, влияющими на функцию почек или печени.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от лекарственной формы, возраста пациента, функции почек и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Дозу, кратность приема и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и схемой антиретровирусной терапии.

При передозировке возможно усиление побочных реакций. Специфического антидота не существует. Показано симптоматическое и поддерживающее лечение. Lamivudine и tenofovir могут частично удаляться при гемодиализе.

Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт терапии ВИЧ-инфекции. Не следует пропускать прием препарата, поскольку это может привести к развитию вирусной резистентности. У пациентов с хроническим гепатитом B отмена lamivudine или tenofovir disoproxil fumarate может вызвать обострение гепатита, поэтому необходим тщательный медицинский контроль.

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C, если иное не предусмотрено производителем конкретной лекарственной формы. Беречь от детей. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

DV/X 08052/06/20

Aurobindo Pharma Ltd