Кортел-А, 40 мг/5 мг, таб. №30

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Обладая очень высокими сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 с рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста АТ1 рецептора. Телмисартан избирательно связывается с АТ1 рецепторами. Связь с рецепторами является длительной. Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (под действием телмисартана) уровня ангиотензина II на них почти не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует ренин плазмы крови человека и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается. Амлодимин - производное дигидропиридина - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК) II поколения оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Телмисартан специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТІ). Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТІ рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста АТІ рецепторов. Телмисартан избирательно связывается с АТІ рецепторами. Связь с Телмисартан не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно, Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует ренин плазмы крови человека и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (киназу ІП), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается. Телмисартан в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипотензивное воздействие вигиотензина IІ у человека. Действие телмисартана продолжается более 24 чи прослеживается до 48 ч. Действие развивается в течение 3 ч после приема внутрь первой дозы (40 млн 80 мг). Максимальное снижение АД достигается через 4-8 недель после начала лечения и поддерживается в течение продолжительной терапии. Гипотензивный эффект сохраняется постоянно более 24 ч после приема препарата, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы препарата. Это было подтверждено путем амбулаторного измерения АД. При артериальной гипертензии телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не изменяя частоту пульса. Амлодипин производное дигидропиридина блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) ІІ поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий к артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч. (в положении пациента "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 часов, длительность эффекта 24 часа. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий, перенесших инфаркт миокарда, через кожную транслюминальную ангиопластику (ТЛАП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает смертность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению частоты развития нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Телмисартан - быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50%. При приеме термисартана одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта Сmax в плазме крови и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально дозе. Амлодипин - после приема амлодипина внутрь в терапевтических дозах Сmax в плазме крови достигается через 6-12 часов. Величина абсолютной биодоступности составляет от 64% до 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Амлодипин в значительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижался, что приводило к увеличению значения AUC примерно на 40-60%. У пациентов с нарушениями функции почек существенно не изменяется.

Артериальная гипертензия (для пациентов, АД которых недостаточно контролируется телмисартаном или амлодипином в монотерапии); Артериальная гипертензия (для пациентов которым показана комбинировання терапия); Пациентам, с артериальной гипертензией, получающим телмисартан и амлодипин в виде отдельных таблеток, в качестве замены данной терапии.

Обструктивные заболевания желчевыводящих путей; выраженная артериальная гипотензия; обструкция выходного тракта левого желудочка (в том числе высокая степень аортального стеноза); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после перенесенного острого инфаркта миокарда; печеночная недостаточность тяжелой степени; шок; - одновременное применение с апискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 куб м); беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам.

Следует назначать при: нарушении функции печени; реноваскулярной артериальной гипертензии; первичном альдостеронизме; стенозе аортального и митрального клапанов; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; сердечной недостаточности; сахарном диабете; нестабильной стенокардии; остром инфаркте миокарда; нарушении функции почек; состоянии после трансплантации почки; сниженном ОЦК и\или гипонатриемии; гиперкалиемии; других состояних, характеризующихся активацией РААС.

Инфекции мочевыводящих путей; инфекции верхних дыхательных путей; депрессия; беспокойство; бессонница; лабильность настроения; спутанность сознания; головокружение; сонливость; мигрень; головная боль; парестезии; понижение чувствительности или резистентность к внешним факторам; нарушение вкуса; обморок; тремор; периферическая невропатия; анафилактическая реакция; повышенная чувствительность; ангионевротический отек; крапивница; зрительные расстройства; снижение зрения; шум в ушах; гиперкалиемия; анемия; повышение концентрации креатинина в крови.

Телмисартан может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов. Гидрохлоротиазид усиливает (взаимно) гипотензивный эфеект. При одновременном применении препаратов лития (лития карбонат) и ингибиторов АПФ отмечается преходящее повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичности препарата. Этот эффект не отмечен при использовании термисартана, однако возможность его развития нельзя исключить. При одновременном назначении ингибиторов АПФ, калийсберегающих диуретиков и других лекарственных средств, способных повышать уровень калия в плазме, особенно у больных с почечной недостаточностью, повышается риск развития гиперкалиемии. Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижать.

Рекомендуемая доза телмисартана для взрослых составляет 40 мг один раз в день. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг в сутки. В случаях, когда снижение АБ не достигается, дозу телмисартана можно увеличить до 80 мг в сутки. При рассмотрении вопроса о том, следует ли увеличивать дозу телмисартана, следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4- 8 недель после начала лечения. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Коррекция дозы не требуется при легкой почечной недостаточности. Максимальная суточная доза телмисартана для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени составляет 40 мг.

Случаи передозировки не выявлены. Возможные симптомы складываются из симптомов отдельных компонентов препарата. Симптомы передозировки телмисартана: тахикардия, возможно брадикардия, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность. Симптомы передозировки амлодипина: чрезмерное снижение АД с возможным развитием тахикардии и симптомами чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода). Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии, контроль состояния пациента. Могут применяться такие методы лечения как индукция рвоты, промывание желудка, применение угля. В случае выраженного снижения АД пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем; рекомендовано введение плазмозамещающих растворов. С целью противодействия блокаде кальциевых каналов показано внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с пониженным ОЦК и\или дефицитом натрия (при лечении диуретиками, ограниченном поступлении соли, диарее, рвоте), стенозом аорты и митрального клапана, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, умеренным нарушением функции печени, тяжелой сердечной недостаточностью (необходим постоянный контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови) при ИБС (возможно развитие острого коронарного синдрома и инфаркта миокарда). Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не влияет на плазменные концентрации глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины. Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Женщины в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

DV/X 03416/08/17

Serene Healthcare Pvt. Ltd