Ксантинола никотинат, 150 мг/мл, 2 мл, амп. №10

Препарат сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты: вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает оксигенацию и питание тканей, усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Ксантинола никотинат улучшает мозговое кровообращение и уменьшает явления церебральной гипоксии. Препарат также активирует процессы фибринолиза, снижает агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия, фармакодинамические эффекты Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Ксантинола никотинат блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов. Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Всасывание После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции ксантинола никотината не отмечается. В организме ксантинола никотинат диссоциирует с образованием ксантинола и никотиновой кислоты. Распределение Никотиновая кислота менее чем на 20% связывается с белками крови. Доклинические исследования на мышах показали, что соединенная с радиоактивным изотопом никотиновая кислота накапливается в печени, почках и жировой ткани. Метаболизм Никотиновая кислота подвергается интенсивному метаболизму в печени. Существует два пути метаболизма никотиновой кислоты: 1) образование никотинамидадениндинуклеотида (НАД) с последующим превращением в N-метилникотинамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид (основной путь метаболизма при приеме никотиновой кислоты в низких дозах); 2) конъюгация с глицином с образованием никотинмочевой кислоты. Выведение Никотиновая кислота выводится с мочой, преимущественно в виде метаболитов; при многократном приеме до 12% принятой дозы никотиновой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде. Почечная и печеночная недостаточность У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Лица пожилого возраста У пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности.

Облитерирующий атеросклероз; эндартериит сосудов нижних конечностей; диабетическая ангиопатия; ретинопатии; острый тромбофлебит поверхностных и глубоких вен; посттромбофлебитический синдром; трофические язвы нижних конечностей: пролежни; синдром Меньера; дерматозы, связанные с расстройством трофики сосудистого характера; нарушение мозгового кровообращения.

Острая сердечная недостаточность, в т.ч. острый инфаркт миокарда; Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени; Митральный стеноз; Артериальная гипотензия; Острое кровотечение; Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии Обострения; Острая почечная недостаточность; Глаукома; Детский возраст; Беременность I триместр; Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Геморрагии, глаукома, подагра, печеночная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (вне обострения).

Ксантинола никотинат может вызвать головокружение, снижение АД, общую слабость, ощущение жара, покалывание и покраснение кожи верхней части тела, особенно шеи и головы, тошноту, анорексию, диарею. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 мин, не требуют специального лечения и прекращения терапии данным препаратом. При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу. При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперурикемию.

Во избежание резкого понижения АД препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами. Нельзя сочетать с терапией ингибиторами МАО, строфантином.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Применяют внутрь, в/в, в/м или п/к. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Препарат малотоксичен. Симптомы: острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. Лечение: при появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Ксантинола никотинат вызывает никотиноподобный синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов) в связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным. Избегать попадания раствора в глаза или на слизистые оболочки.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Галичфарм, ПАО