Нурофен Интенсив, 500 мг/200 мг, таб. №12

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами. Оказывает направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ибупрофен и парацетамол отличаются по механизму и месту действия. В результате их взаимоусиливающего действия достигается более выраженное снижение болевой чувствительности и усиление жаропонижающего действия, чем по отдельности. Ибупрофен - производное пропионовой кислоты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), оказывает противовоспалительное, противоотечное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия ибупрофена обусловлен ингибированием синтеза простагландинов - медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции, посредством неизбирательного угнетения активности циклооксигеназы 1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2). Обезболивающий эффект ибупрофена обеспечивается его ингибирующим действием на периферическом уровне. Антипиретический эффект ибупрофена связан с центральным ингибированием синтеза простагландинов в гипоталамусе. Ибупрофен ингибирует миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Кроме того, ибупрофен обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов. Парацетамол - анальгезирующее ненаркотическое средство, обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Неизбирательно блокирует ЦОГ-2, преимущественно в центральной нервной системе. Парацетамол также может стимулировать активность нисходящих путей серотонина, что приводит к купированию передачи болевого импульса в спинном мозге. На периферическом уровне парацетамол обладает слабовыраженным действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Препарат оказывает более быстрый терапевтический эффект и более выраженное обезболивающее действие, чем ибупрофен и парацетамол по отдельности. После приема одной таблетки препарата обезболивающий эффект отмечается в среднем через 15 минут, клинически значимый обезболивающий эффект достигается через 40 минут и сохраняется в течение 8 часов. После приема двух таблеток препарата обезболивающий эффект отмечается в среднем через 18 минут, клинически значимый обезболивающий эффект достигается через 45 минут и сохраняется в течение 9 часов.

Ибупрофен. Абсорбция - высокая. C max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 90%. T 1/2 - 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и, в меньшей степени - с желчью. Парацетамол. Абсорбция - высокая. C max в плазме достигается через 0.5-2 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T 1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов. В неизменном виде выводится менее 5%. T 1/2 составляет 4-5 ч.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе); поражение зрительного нерва; генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания системы крови; период после проведения аортокоронарного шунтирования; прогрессирующие заболевания почек; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; детский возраст до 2 лет (для лекарственных форм, содержащих 100 мг ибупрофена); детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм, содержащих более 200 мг ибупрофена); III триместр беременности, период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к ибупрофену, парацетамолу, к другим НПВС. С осторожностью Наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ, гастрит, энтерит, колит, нарушение функции почек, печени, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия, тромбоцитопения), I и II триместры беременности, пожилой возраст. У детей старше 2 лет препараты, содержащие комбинацию ибупрофен + парацетамол, применяют в лекарственных формах, предназначенных для соответствующей возрастной категории.

При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует обратиться к врачу. Одновременный прием других НПВП, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе - возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) - повышен риск асептического менингита; ветряная оспа; почечная недостаточность, в том числе при обезвоживании (клиренс креатинина менее 30-60 мл/мин); нефротический синдром; печеночная недостаточность; частое употребление алкоголя; артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания; одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела); беременность I-II триместр, период грудного вскармливания; пожилой возраст; цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий.

Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия - тошнота, рвота, изжога, анорексия, дискомфорт или боль в эпигастрии, диарея, метеоризм; редко - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения; нарушение функции печени, гепатит, панкреатит; раздражение или сухость в полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит; запор. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушения зрения, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, амблиопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, повышение АД, тахикардия. Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: аллергический нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки, полиурия, цистит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, аллергический ринит, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век, эозинофилия, лихорадка, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Лабораторные показатели: снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение гематокрита и гемоглобина, увеличение времени кровотечения, увеличение сывороточной концентрации креатинина, повышение активности печеночных трансаминаз. Прочие: усиление потоотделения. При длительном применении в высоких дозах: изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушение зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой ибупрофен снижает ее противовоспалительное и антиагрегантное действие (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема). Сочетание с этанолом, ГКС повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ. Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов , тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина - повышается риск развития геморрагических осложнений. Данная комбинация усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств. Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов). Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата . Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена. При одновременном применении данной комбинации с циклоспорином, препаратами золота повышается нефротоксичность. При одновременном применении данной комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой, пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию комбинации ибупрофен+парацетамол. Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности комбинации ибупрофен+парацетамол.

Парацетамол Симптомы: симптомы передозировки парацетамола в течение первых 24 часов: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Повреждение печени может проявиться через 12-48 часов после приема, поэтому обратиться к врачу необходимо даже при отсутствии симптомов. Возможно нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелых отравлениях печеночная недостаточность может прогрессировать с такими осложнениями, как энцефалопатия, кровоизлияние, гипогликемия, отек головного мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом (определяющимся по боли в пояснице, гематурии и протеинурии) может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Имеются сообщения о нарушении сердечного ритма и панкреатите. Лечение: необходимо немедленное лечение при передозировке парацетамолом. Несмотря на недостаточность значимых ранних симптомов, пациенты должны быть срочно доставлены в больницу для немедленного медицинского осмотра. Симптомы могут быть ограничены тошнотой или рвотой и не соответствовать тяжести передозировки или риску повреждения органов. Лечение активированным углем следует рассматривать, если чрезмерная доза была принята менее 1 часа назад. Концентрация парацетамола в плазме должна быть измерена через 4 часа или более после приема (более ранние концентрации являются ненадежными). Лечение N-ацетилцистеином может быть проведено до 24 часов после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект достигается спустя около 8 часов после приема препарата. Эффективность антидота постепенно снижается после этого времени. При необходимости вводят внутривенно N- ацетилцистеин в соответствии с установленной схемой применения. Вне больницы, если нет рвоты, можно применить метионин внутрь. Пациентов, обратившихся с серьезной печеночной дисфункцией через 24 часа после приема препарата, необходимо направить к специалисту по отравлениям. Дополнительная информация об особых группах пациентов Повышенный риск повреждения печени при передозировке парацетамолом наиболее вероятен у: - пациентов, длительно получающих лечение фермент-индуцирующими средствами (такими как, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин, примидон, рифампицин и зверобой продырявленный); - пациентов, употребляющих алкоголь в количествах выше рекомендуемых; - пациентов с истощением глутатиона (например, пациенты с пищевыми расстройствами, кистозным фиброзом, ВИЧ-инфекцией, кахексией, голодающие). Ибупрофен У взрослых дозозависимый эффект не имеет чёткого порога. Период полувыведения препарата при передозировке составляет 1,5-3 часа. Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны центральной нервной системы: сонливость, редко - возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания. Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведения кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.

С осторожностью: ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), вирусный гепатит, печеночная и/или почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией, нефротический синдром. Следует избегать одновременного применения с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВС. При применении препарата более 5-7 дней по назначению врача следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови. Следует избегать совместного приема данной комбинации с другими НПВС. Во избежание возможного повреждающего действия на печень в период приема препарата не следует употреблять алкоголь. Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования). Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нурофен Интенсив, 500 мг/200 мг, таб. №12

Нурофен Интенсив qoʻllash yoʻriqnomasi