ПК-Мерц, 200 мг/500 мл 500 мл, №10, флак.

Блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Всасывание После приема разовой дозы C max достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг С max составляет 0.15 мкг/мл. Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ. Выведение T 1/2 - 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество - с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру). Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.

Для приема внутрь болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия); экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами; невралгия при опоясывающем герпесе. Для в/в введения болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация); нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде; невралгия при опоясывающем герпесе.

тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA); кардиомиопатия; миокардит; AV-блокада II и III степени; брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин); удлинение интервала QT более 420 мс; желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков); гипокалиемия; гипомагниемия; одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT; почечная недостаточность тяжелой степени (КК <10 мл/мин); детский возраст; только для таблеток - наследственная недостаточность галактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы; фенилкетонурия; беременность; период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница; очень редко - эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; часто - синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия. Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы; очень редко - полиурия, никтурия. Дерматологические реакции: очень редко - кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности: антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол); антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид); трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин); антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин); макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин); ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин); противогрибковые препараты группы азолов; другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил). Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови. При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций. Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина. Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

Препарат назначают внутрь после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. В первые 3 дня назначают по 1 таб./сут, затем повышают дозу до 2 таб./сут, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таб. в неделю. Обычная эффективная доза составляет 1-3 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 таб.). В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16 ч. У пожилых пациентов , в частности, у пациентов с состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия , требуется более низкая дозировка. В/в назначают по 500 мл 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 3 раз/сут по 500 мл. Продолжительность вливания - 3 ч (55 капель/мин). Средняя продолжительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на прием препарата внутрь. При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации. Скорость клубочковой фильтрации Доза Интервал 80-60 мл/мин 100 мг 12 ч 60-50 мл/мин 200 мг и 100 мг попеременно через день 50-30 мл/мин 100 мг 24 ч 30-20 мл/мин 200 мг 2 раза в неделю 20-10 мл/мин 100 мг 3 раза в неделю <10 мл/мин 200 мг и 100 мг еженедельно и через неделю

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, депрессия, эпилептические припадки, сердечная аритмия. Лечение симптоматическое (применение седативных, антиконвульсионных и антиаритмических препаратов).

Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Merz Pharma GmbH & Co. KgaA