PK-Mers, 200 mg/500 ml, 500 ml, flak. №2

Амантадин сульфат - нейромедиатор глутаматни қўзғатувчи NMDA-peцeптopларини селектив рақобатсиз блокаторидир; дофаминни постсинаптик ёриқдан ажралиб чиқишини тезлаштиради; постсинаптик ёриқдан дофаминни қайта қамраб олинишини тормозланишини чақиради; пресинаптик терминалларда дофаминни синтезини оширади; функционал нейропротектор; антихолинергик таъсир кўрсатади.

ПК-Мерц (амантадин сульфати), NMDA-рецепторларини блоклаб, глутаматни гипертоксиклигини бостиради, нейромедиаторларни (глутамат ва дофамин) мувозанатини тиклайди, кальцийни нейронларга ҳаддан зиёд тушишишни пасайтиради, апоптозни ёки нейронларни нобуд бўлишини бартараф қилади. Амантадин терапевтик концентрацияларда ацетилхолинни ишлаб чиқарилишини секинлаштиради ва шу орқали антихолинергик таъсир кўрсатади.

Амантадин сульфатини, уни 200 мг миқдорда 3 соат давомида қўллангандан кейин плазмадаги ўртача концентрацияси 0,54 мклни ташкил қилади. Кунига 200 мг дозада қўлланганда даволашнинг 6 кунини охирида плазмадаги ўртача концентрацияси 0,76 мклни ташкил қилади. Умумий клиренси соатига 3,6 лни ташкил қилади; ярим чиқарилиш даври - 10 дан 30 соатгачани ташкил қилади. Амантадин тахминан 67% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Буйраклар орқали деярли ўзгармаган кўринишда (бир марталик дозанинг 90%) чиқарилади; унинг оз миқдори ахлат билан чиқарилади. Диализ кам самарали (бир муолажа учун 5% атрофида).

• Паркинсон касаллиги (шу жумладан акинетик кризлар, L-допа-билан индукция қилинган дискинезиялар) • Турли этиологияли Паркинсонизм синдроми • Вигилликни бузилиши (онгни бузилиши: карахтланиб қолиш, сопор, кома; тетиклик ва нормал реакциялари: диққатни бузилиши) ва ташаббус кўрсатиш қобилиятини пасайиши (нормал онг фонида ўраб турган оламга бўлган қизиқишни пасайиши- тўлиқ апатиядан психосоматик ноадекват қўзғалишгача ) қуйидаги ҳолатлар натижасида: o Ўткир мия қон айланишини бузилишлари (ишемик ва геморрагик инсультлар, субарахноидал қон қуйилишлари) o Диффуз церебрал ишемия (юрак-қон томири етишмовчилигида) o Бош мия жароҳатлари o Бош мия ички компрессион жараёни (бош мия ўсмаси, бош мияга метастазлар, аневризма) o Эндоген интоксикация (диабет, уремия, кома) o Экзоген интоксикация (уйқу чақирувчи, алкогол, психотик постнаркотик синдром) o Нерв тизимининг инфекцион касалликлари (менингит, энцефалит ва бошқалар) o Транзитор синдромида қўлланади • Хантингтон хореяси • Дегенератив деменция, томир деменцияси • Нейролептик экстрапирамид синдром • Herpes Zoster ва постгерпетик невралгия • Нейропатик оғриқ • Кўп тизимли атрофия • С гепатити • А гриппида қўлланади.

Препаратнинг ҳар қандай компонентларига ўта юқори; оғир димланган юрак етишмовчилиги (Нью-Йорк Кардиологик Ассоциациясининг шкаласи бўйича IV синфи), кардиомиопатия, миокардит, II ва III даражали атриовентрикуляр блокада, юрак қисқаришлари сони минутига 55 зарбдан кам бўлган брадикардия, QТ интервалини 420 мсдан кўпга узайиши, қоринчалар аритмияси (шу жумладан қоринчаларни липиллаши); қонда калий ва магний миқдорини пасайиши; QТ интервалини узайтирадиган препаратлар билан бир вақтда қабул қилиш; яққол буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренс минутига 10 млдан кам), болалар ёши, наслий галактозани етишмовчилиги, лактаз танқислиги, глюкоза-галактозани кам сўрилиши, фенилкетонурия, сахароза-изомальтозани етишмовчилиги, наслий фруктозани етишмовчилиги. Эҳтиёткорлик билан: Простата безининг гиперплазияси, тор бурчакли глаукома, турли оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги (препаратни тўпланиб қолиш хавфи мавжуд), ажитация, делирий. Ҳомиладорликни режалаштириш: Препаратни фақат ҳаётий зарур бўлганда ва шифокорни қаътий назорати остида қўллаш керак. Ҳомиладорлик: Йўлдошдан ўтиши тўғрисида маълумотлар йўқ. Амантадинни ҳомиладорларда қўлланиши тўғрисида етарли маълумотлар йўқ. Айрим соғлом туғруқлар, шунингдек ҳомиладорлик асоратлари ва бешта туғма нуқсонлар ҳолатлари (юрак-қон томири нуқсонлари, оёқ-қўл нуқсонлари) тўғрисида хабар қилинган. Ҳайвонлардаги тадқиқотлар, амантадинни эмбриотоксик ва тератоген ҳисобланишини кўрсатган. Одам учун потенциал хавфи номаълум. Шунинг учун амантадинни фақат агар у мутлоқ зарур бўлса, ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин. Агар даволашни ҳомиладорликни 1–уч ойлигида ўтказилса, УТТ ўтказиш лозим. Агар амантадинни бола туғиш ёшидаги аёлларга буюрилса, агар улар ҳомиладор бўлса ёки ҳомиладорликка шубҳа бўлса, пациентга дарҳол шифокорга мурожаат қилиш кераклиги тўғрисида кўрсатма бериш лозим. Эмизиш: Амантадин кўкрак сути билан чиқарилади. Агар препаратни кўкрак билан эмизиш вақтида қўллаш мутлоқ зарур деб ҳисобланса, болани препарат билан боғлиқ симптомлар туфайли (тери тошмаси, сийдик тутилиши, қусиш) кузатув остида тутиш ва зарурати бўлганда эмизишдан ажратиш лозим.

Жуда тез-тез (>1/10) Тез-тез (>1/100, <1/10) Тез-тез эмас (>1/1000, <1/100) Кам ҳолларда (>1/10 000, <1/1000) Жуда кам ҳолларда (<1/10 000), жумладан алоҳида хабарлар Нерв тизими, сезги аъзолари ва руҳияти томонидан: Тез-тез: бош айланиши, уйқуни бузилиши, ҳаракат ва руҳий қўзғалиш, хусусан кекса ёшли мойиллиги бор пациентларда кўриш галлюцинациялари билан кечадиган параноид экзоген психозлар пайдо бўлиши мумкин. Бу турдаги ноқулай реакциялар ПК-Мерц инфузияси билан бошқа паркинсонизмга қарши дори воситалар (масалан леводопа, бромокриптин) ёки мемантин билан бирга юборилганда кўпинча пайдо бўлади. Жуда кам ҳолларда: тавсия қилингандан ошадиган дозаларда даволангандан кейин тутқаноқ хуружлари; миоклонус, периферик невропатия симптомлари. Буйрак ва сийдик-жинсий тизими томонидан: Тез-тез: простата безининг гипертрофиясида сийдик тутилиши. Юрак-қон томири тизими томонидан: Жуда кам ҳолларда: аритмия, тахикардия, қоринчаларни фибрилляцияси, QТ интервалини узайиши, юрак етишмовчилигини ривожланиши ёки чуқурлашуви, ортостатик гипотензия. Меъда-ичак йўллари томонидан: Тез-тез: кўнгил айниши, оғизни қуриши. Ҳоказолар: Тез-тез: простата безининг аденомаси бўлган беморларда сийдикни тутилиши, ортостатик дисрегуляция. Тез-тез эмас: кўришни хиралашуви. Кам ҳолларда: Livedo reticularis (терини мармарлик синдроми), баъзида болдирни шиши ва болдир – панжа бўғимининг шиши, шохпардани шикастланиши билан ассоциацияланади, масалан, пунктуация қилинган субэпителиал хиралашув, улар юзаки нуқтали кератит, шохпардани эпителиал шиши ва кўриш ўткирлигини сезиларли пасайиши билан боғлиқ. Жуда кам ҳолларда: кўришни вақтинчалик йўқотиш (кўриш ўткирлигини йўқотиш ёки кўришни хиралашуви юз берган заҳоти шохпарда шишини мумкин бўлган сабабини истисно қилиш учун пациент офтальмологни кўригидан ўтиши керак), ёруғга юқори сезувчанлик, лейкопения ва тромбоцитопения каби гематологик ножўя самаралар, инфузион даволашдан кейинги анафилактик реакциялар.

Амантадинни ва QT интервалини узайишини чақирадиган қуйидаги маълум бўлган дорилар билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас: - айрим I A синфи (масалан, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) ва III синфи (масалан, амиодарон, соталол) аритмияга қарши агентлар - айрим антипсихотик воситалари (масалан, тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид) - айрим трициклик ва тетрациклик антидепрессантлар (масалан, амитриптилин) - айрим антигистамин препаратлари (масалан, астемизол, терфенадин) - айрим макролид антибиотиклар (масалан, эритромицин, кларитромицин) - айрим гираза ингибиторлари (масалан, спарфлоксацин) - азол антимикотиклари ва будипин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд ва бепридил каби бошқа препаратлар билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас. Бу рўйхат охиргиси бўлмаслиги мумкин. Амантадинни бошқа дори воситалари билан бир вақтда қўллашни бошлашдан аввал охиргини SPC QT узайиши билан боғлиқ дори воситаси ва амантадин ўртасидаги потенциал ўзаро таъсирлашувига текшириш лозим. ПК-Мерц инфузиясини бошқа паркинсонизмга қарши препаратлари билан бирга қўллаш мумкин. Нохуш самаралардан (психотик реакциялари кабилар) сақланиш учун бошқа дори ёки мажмуа дозасини камайтириш мумкин. ПК-Мерц инфузиясини бошқа паркинсонизмга қарши препаратлари (масалан, леводопа, бромокриптин ёки тригексифенидил ва шунга ўхшашлар) ёки мемантин билан бир вақтда юборилгандан кейин ўзаро таъсирлашувини пайдо бўлиши бўйича конкрет тадқиқоқлар ўтказилмаган. ПК-Мерц инфузиясини қуйида санаб ўтилган ҳар қандай ўзаро таъсирлашувга олиб келиши мумкин бўлган дори турлари ёки фаол моддалари билан даволаш: Антихолинергик воситалари: ножўя самараларини кучайиши (онгни чалкашуви ва галлюцинациялар) антихолинергик воситалари (масалан, тригексифенидил, бензатропин, скополамин, бипериден, орфенадрин ва шунга ўхшашалар). Билвосита МНТ-фаол симпатомиметикаси: амантадинни марказий самараларини потенциялашуви. Алкоголь: алкогольга толерантликни пасайиши. Леводопа (паркинсонга қарши препарат): терапевтик таъсирини ўзаро потенциялашуви. Шунинг учун леводопани ПК-Мерц инфузияси билан мажмуавий қўллаш мумкин. Мемантин (деменцияга қарши препарат): мемантин ПК-Мерц инфузиясини самарасини ва ножўя самараларини кучайтириши мумкин. Бошқа препаратлар: триамтерен/гидрохлоротиазид тури диуретикларни мажмуавий бир вақтда қўлланиши амантадинни плазмадаги клиренсини пасайтириши мумкин, бу плазмада токсик концентрацияга олиб келади. Шунинг учун бир вақтда қўллашдан сақланиш лозим.

Вена ичига: 500 млдан кунига 1-2 марта; дозани 500 млдан кунига 3 мартагача ошириш мумкин. Қуйишларни давомийлиги 3 соат (минутига 55 томчи). Вигиллик ва ташаббус кўрсатишни бузилишларида даволашни ўртача давомийлиги 7-14 кун, кейинчалик препаратни перорал қабулига ўтилади. Паркинсон касаллигини ривожланиш босқичида 500 млдан 1-2 инфузияларда 5-7 кун давомида, кейинчалик препаратни перорал қабулига ўтилади. Акинетик кризларда: 2-3 инфузиялар 7-14 кун давомида, кейинчалик препаратни перорал қабулига ўтилади. Невралгияда, ўраб олувчи герпесда даволашни ўртача давомийлиги 1 ҳафтани ташкил қилади. Кейинчалик препаратни перорал қабулига ўтилади. Буйрак функциясини бузилишларида: Гломеруляр фильтрация тезлиги (GFR) мл/мин Дозалари (мг) Дозалардаги интерваллар (соат) 80-60 100 12 60-50 200 ва 100 вақти-вақти билан кунора 50-40 100 24 30-20 200 ҳафтада 2 марта 20-10 100 ҳафтада 3 марта <10 200 ва 100 ҳар ҳафта и бир ҳафтадан кейин Турли этиологияли комадан кейинги ҳолатни бошланғич даврида тетикланишни яхшилаш учун амантадин сульфатни секин инфузия кўринишида 200 мгдан (>3 соат) суткалик дозада 3-5 кун давомида қўлланади. Клиник кечувига кўра даволашни давом эттириш мумкин - агар амантадин сульфатни перорал дори шакллари билан кунига 200 мгдан 4 ҳафтагача қўллаш мумкин бўлса.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, тремор, атаксия, кўриш ўткирлигини пасайиши, летаргик ҳолат, дизартрия, депрессия, тутқаноқ хуружлари, юрак аритмияси кузатилиши мумкин. Даволаш симптоматик (седатив, антиконвульсион ва аритмияга қарши препаратларни қўллаш) даволаш ўтказилади.

ПК-Мерц билан даволашни тўсатдан тўхтатиш мумкин эмас. Юрак-қон томири касалликлари билан хасталанган пациентлар, ПК-Мерц препаратини буюрилганда мунтазам шифокорни назорати остида бўлишлари керак. Даволаш фонида алкогольни қўллаш мумкин эмас. Транспорт воситаларини ҳайдовчиларига ва касби юқори диққат концентрациясини талаб қиладиган одамларга ишлаш вақтида эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Даволашни бошлашдан олдин ва 1 ва 3 ҳафтадан кейин ЭКГ (50 мм/с) мониторинг қилиш керак, QT вақтини эса Базетт бўйича тузатилган тез-тезлигини (QTc) қўл орқали аниқланади. ЭКГ шунингдек дозани кейинги ҳар қандай оширишдан олдин ва 2 ҳафтадан кейин қайд қилиниши керак. ЭКГ кейинги текширишлар йилига камида бир марта ўтказилиши керак. QT асосий қийматлари 420 мс ошмаган, QTc 60 мс кўпга ошган ёки ПК-Мерц инфузиялари билан даволаш вақтида QTc 480 мс ошадиган пациентларда ва сезиларли U-тўлқинларни кўрсатадиган пациентларда даволашдан сақланиш ёки уни тўхтатиш лозим. Электролит мувозанатини бузилиш хавфи бўлган пациентлар, масалан, диуретиклар билан даволаш, тез-тез қусиш ва/ёки диареялар, шошилинч ҳолатларда инсулинни қўллаш, буйрак касалликлари ёки анорексия туфайли лаборатор кўрсаткичларни адекват мониторингини ўтказиш ва электролитни мувофиқ алмашинувини, айниқса калий ва магний учун ўтказиш керак. Юрак уриши, бош айланиши ёки ҳушдан кетиш каби симптомлар пайдо бўлганида даволашни дарҳол тўхтатиш ва пациент QT интервалини узайиш бўйича 24 соат давомида текширилиши керак. Агар QT интервалини узайиши бўлмаса, қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатларни ва ўзаро таъсирлашувини ҳисобга олган ҳолда ПК-Мерц инфузияларини тиклаш мумкин. Кардиостимуляторлари бўлган пациентларда QT аниқ вақтини белгилашнинг иложи йўқ, шунинг учун ПК-Мерц инфузиясини қўлланиши тўғрисидаги қарорни пациентни кардиолог билан маслаҳатидан кейин индивидуал қабул қилиш керак. А тури грипп вирусини олдини олиш ва даволаш учун амантадин дозасини ошириб юборилиш хавфи сабабли қўшимча юбориш тавсия қилинмайди. Нейролептик препаратларини ва ПК-Мерц инфузияларини бир вақтда олаётган паицентлар ПК-Мерц инфузияларини кескин тўхтатилганда ҳаётга хавф туғдирувчи хавфли нейролептик синдромини ривожланиш хавфига дуч келади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда интоксикация пайдо бўлиши мумкин. ПК-Мерц инфузияларини буюрилганда бош мияни тиришишларига мойиллиги бўлган бош миянинг органик синдроми бўлган пациентларга алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия қилинади, чунки алоҳида симптомлар ва тиришишлар кучайиши мумкин. Маълум юрак-қон томирларини касалликлари бўлган пациентлар ПК-Мерц инфузияси билан даволаш вақтида мунтазам клиник кузатув остида бўлишлари керак. Паркинсон касаллиги бўлган пациентлар кўпинча паст қон босими, сўлак оқиши, кўп терлаш, юқори тана ҳарорати, иссиқни тўпланиши, суюқликни тўпланиши ва депрессия каби клиник симптомларни намоён қилади. Бундай пацентларда ПК-Мерц инфузиясини қўлланганда ножўя самараларга ва ўзаро таъсирлашувга керакли эътиборни қаратиш лозим. Кўришни ёмонлашувида ёки кўриш билан боғлиқ бошқа муаммо ҳолларида шохпарда шишини истисно қилиш учун офтальмологга мурожаат қилиш лозим. Агар шохпарда шиши ташхиси қўйилса, амантадин билан даволашни тўхтатиш лозим. Пациентларни, агар уларда сийганда муаммолар пайдо бўлса, шифокор билан маслаҳатлашиш лозим. 500 мл инфузия учун эритмали флакон 77 ммоль натрий (1770 мг натрия) сақлайди. Буни туз миқдори паст бўлган шахсларда ҳисобга олиш лозим. Амантадин билан даволаш пайтида суицидий фикрлар ва хатти-ҳаракатлар ҳолатлари кузатилган. Шунинг учун беморларни суицидий фикрлар ва хатти-ҳаракатлар белгиларига мониторинг қилиш керак ва зарур бўлса, тегишли чоралар кўриш лозим. Беморларга ва уларга ғамхўрлик қилувчи шахсларга, агар суицидий фикрлар ёки хатти-ҳаракатлар пайдо бўлса, шошилинч тиббий ёрдамга мурожаат қилиш тавсия этилади. ПК-Мерц инфузиялари автомобил ҳайдовчилари ва диққатни юқори жамлашни талаб қилувчи касб эгалари томонидан эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак. Импульс назоратини бузилишлари Пациентлар импульс назорати бузилишларини ривожланишини мунтазам назорат қилишлари керак. Парваришни амалга оширадиган пациентлар дофаминергик самараси бўлган маҳсулотларни олаётган пациентларда, шу жумладан импульс назоратини бузилишларини ҳулқий симптомлари пайдо бўлиши мумкин, жумладан патологик қимор ўйинлари, либидони ошиши, гиперсексуаллик, компульсив харажатлар, ёки харидлар, кўп еб юбориш ва мияда яна овқатланиш ҳисси. Агар бундай симпмомлар ривожланса, дозани пасайтириш ёки аста-секин тўхтатиш масаласини кўриб чиқиш лозим. Болалар популяцияси Болаларда қўллаш мумкин эмас, чунки ПК-Мерц инфузиясининг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Бу борада маълумотлар мавжуд эмас.

25°С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Merz Pharma GmbH & Co. KgaA