Рисперидон, 2 мг, таб. №20

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Обладает высоким сродством к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Связывается с α1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении), он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Благодаря сбалансированному антагонизму к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС, уменьшается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов. Рисперидон может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

Рисперидон - антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон - это селективный моноаминергический антагонист, проявляющий высокое сродство к 5НТ2-серотониновым и D2-дофаминовым рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренорецепторами и, несколько слабее, с H1-гистаминовыми рецепторами и α2-адренорецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой D2-дофаминовых рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем типичные нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе (в диапазоне терапевтических доз). Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Связывание рисперидона с белками плазмы составляет 88%, 9-гидроксирисперидона - на 77%. Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Антипсихотическое действие обусловлено фармакологической активностью рисперидона и 9-гидроксирисперидона. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч. Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% - с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35-45%. Остальное количество приходится на неактивные метаболиты. У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Повышенная чувствительность к рисперидону.

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность; Сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения внутрисердечной проводимости, в том числе атриовентрикулярная блокада); Обезвоживание и гиповолемия; Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий Прием препаратов, удлиняющих интервал QT); Нарушения мозгового кровообращения; Болезнь Паркинсона; Судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе); Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость (см. раздел "Способ применения и дозы"); Опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); Пожилой возраст у пациентов с деменцией; Применение в сочетании с фуросемидом; Гипергликемия; Факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; Совместное применение с препаратами центрального действия; Болезнь диффузных телец Леви; Беременность.

Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; возможны - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны поздняя дискинезия, ЗНС, нарушения терморегуляции и судорожные припадки. Со стороны пищеварительной системы: запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны половой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела. Со стороны системы кроветворения: небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов. Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек. Прочие: недержание мочи.

При одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации рисперидона в плазме крови. При одновременном применении с производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами и бета-адреноблокаторами возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови. При одновременном применении с карбамазепином значительно уменьшается концентрация рисперидона в плазме крови. При одновременном применении рисперидон уменьшает эффекты леводопы и других агонистов допаминовых рецепторов. При одновременном применении с флуоксетином возможно повышение концентрации рисперидона в плазме крови.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Симптомы Сонливость, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы, угнетение сознания. Редко - удлинение интервала QT, судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась при совместном приеме повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов. Лечение При острой передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, мониторирование ЭКГ, проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма, промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания). Назначение активированного угля и слабительных следует проводить только в том случае, если прошло не более одного часа с момента приема препарата. При выраженном понижении артериального давления или сосудистом коллапсе следует вводить внутривенные инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические лекарственные препараты. При развитии экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические лекарственные средства (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфического антидота нет.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно. Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить. В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

DV/X 08320/09/20

Рафарма, АО