Роан, 50000 МЕ, флак. №10

Улинастатин является поливалентным ингибитором протеазы серина типа Кунитц, найденным в моче и крови человека. Улинастатин ингибирует маркеры воспаления, трипсин, поджелудочную эластазу, полиморфонуклеарных, лейкоцитарную эластазу и производство ФНО-альфа и интерлейкина 1,8 и 6, что стимулируемый эндотоксинами. Улинастатин ослабляет повышение высвобождения нейтрофилов эластазы, таким образом замедляя рост провоспалительных цитокинов, а также ингибирует секрецию провоспалительных цитокинов IL-1, IL-6, IL-8, IL-10, IL-11, TNF, NO, PAF. Он ингибирует коагуляцию и фибринолиз и способствует микроперфузии. Имеет свойство стабилизировать лизосомальных мембран и сокращать производство свободных кислородных радикалов. Улинастатин ингибирует активность различных гидролаз и повышенное высвобождение медиаторов воспаления и улучшает микроциркуляцию и тканевую перфузию. Он является эффективным препаратом в лечении острого панкреатита, хронического рецидивирующего панкреатита. Улинастатин блокирует развитие синдрома системной воспалительной реакции (SIRS) и защищает функцию важных органов. Различные протеазы серина, такие как трипсин, тромбин, химотрипсин, калликреин, плазмин, эластаза, катепсин и факторы Xa, Xia и Xlla подавляются улинастатином. Улинистатин имеет локализованную противовоспалительное действие и подавляет протеолитическую действие трипсина на ряд тканей, прежде всего тканей поджелудочной железы. Улинастатин является ингибитором серин-протеиназы, снижает воспалительную реакцию, возникающую в результате острого панкреатита. Улинастатин предотвращает повреждение органа через подавление активности этих протеаз. Препарат также демонстрирует защитные эффекты организма в течение послеоперационного периода. В клинической практике препарат применяется при лечении острого сепсиса, хронического рецидивирующего панкреатита. Улинастатин в основном подавляет воспалительные протеазы, в том числе трипсин, химотрипсин, плазмин, катепсин G, и эластазу лейкоцитов, а также протеазы в коагуляционном каскаде. Как в случае с другими ингибиторами серин-протеазы, улинастатин, согласно имеющимся данным, кроме блокировки пути протеазы in vitro , имеет также противовоспалительные свойства. Улинастатин ингибирует увеличенное производство провоспалительных молекул, таких как простагландин H 2 синтаза-2, тромбоксан B2, интерлейкин (IL) -8 и фактор опухолей некроза, вызванный липополисахаридом in vitro . С целью оценки защитного эффекта и механизма действия было проведено исследование улинастатину на животных с экспериментальным острым панкреатитом, вызванным предельно допустимой дозой церулину (5 мкг / кг / ч на 3,5 часа). Улинастатин в дозе 10 000 ЕД / кг / час вводили тремя способами непрерывного вливания: (1) 2:00 до и во время вливания церулину (2) только во время вливания церулину и (3) начиная через 1 час после начала вливания церулину и продолжали в течение 3,5 часа. В протоколе 1 и 2 улинастатин был значительно более защитным, чем в 3. В протоколе 1 улинастатин был очень защитным во всех параметрах, которые были проверены (уровень амилазы сыворотки, содержание воды в поджелудочной железе и амилазы, распределение лизосомальных ферментов, клеточная и лизосомальных резистентность ). Эти результаты означают, что введение улинастатину до и во время внутривенного вливания церулину может остановить патогенез и развитие панкреатита из-за подавления цепной реакции активации панкреатических ферментов, тесно связанных с перераспределением лизосомальных ферментов и лизосомальных резистентностью.