Слаботакс, 7,5 мг/мл, 10 мл, флак.

Механизм действия Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. По этой причине натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке. Фармакодинамические эффекты Действующее вещество – натрия пикосульфат – представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстой кишке оказывает стимулирующее действие на ее слизистую, усиливая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстой кишке. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула. Влияние препарата изучали в рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором. Результаты исследования показали значимое усиление перистальтики кишечника в течение каждой из четырех недель терапии по сравнению с плацебо (p< 0.0001). Концентрации калия в сыворотке оставались неизменными к концу исследования (4.4 мМ) и соответствовали физиологической норме (3.6-5.3 мМ). Доклинические данные по безопасности В исследованиях in vitro и in vivo не выявлено генотоксического потенциала натрия пикосульфата. Экспериментальных исследований канцерогенного потенциала натрия пикосульфата не проводилось. В исследованиях эмбриотоксичности на крысах и кроликах применение доз до 100 мг/кг/сут не сопровождалось признаками тератогенности, однако такие дозы оказывали эмбриотоксическое действие на крыс и кроликов. Применение доз 10 мг/кг/сут и выше в период развития плода и лактации снижало прирост массы тела и повышало риск смерти потомства. Фертильность самцов и самок крыс при применении доз до 100 мг/кг/сут не нарушалась.

Действующее вещество - натрия пикосульфат - представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное, натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку толстого кишечника, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстом кишечнике. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула. Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов ЖКТ. Поэтому препарат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонком кишечнике. У детей в возрасте до 4 лет не следует применять препарат в форме таблеток, рекомендуется назначать препарат в виде капель.

Абсорбция После приема внутрь натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значительной абсорбции. Распределение Энтерогепатическая циркуляция препарата исключается. Биотрансформация В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана (БГПМ), обладающего слабительным действием. Элиминация После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида. После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10.4% общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида через 48 ч. При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается. Линейность/нелинейность Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита (БГПМ) и составляет 6-12 ч после применения (в среднем 10 ч). В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Связь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

Взрослым и детям от 0 лет в качестве слабительного средства в следующих случаях: запор, обусловленный атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих пациентов, после операций, после родов и в период лактации); запор, вызванный приемом лекарственных средств; для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала); заболевания желчного пузыря, синдром раздраженного кишечника с преобладанием запоров; запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

Кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника; острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в Животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит; Острые воспалительные заболевания кишечника; Гиперчувствительность к натрия пикосульфату или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата ; Тяжелая дегидратация; Непереносимость фруктозы; Первый триместр беременности.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт, тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея. Со стороны нервной системы: головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, по-видимому, связаны с вазовагальным ответом (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота). Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд.

С диуретиками или ГКС При одновременном применении с высокими дозами препарата Гутталакс® диуретики или ГКС повышают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса, в свою очередь, может повышать чувствительность к сердечным гликозидам. С антибиотиками Совместное применение препарата и антибиотиков может уменьшать слабительный эффект препарата.

Препарат принимают внутрь. Таблетки необходимо запивать достаточным количеством жидкости. Капли не обязательно растворять в жидкости. Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь. Взрослым и детям старше 10 лет назначают по 1-2 таб. или 10-20 капель (5-10 мг)/сут. Детям в возрасте 4-10 лет назначают по 1/2-1 таб. или 5-10 капель (2.5-5 мг)/сут. У детей в возрасте до 4 лет не следует применять препарат в форме таблеток, рекомендуется назначать препарат в виде капель. Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0.25 мг/кг массы тела/сут. Это соответствует 1 капле препарата (0.5 мг натрия пикосульфата) на 2 кг массы тела/сут. Рекомендуется начинать лечение с меньшей дозы. Для того чтобы достичь регулярного стула, дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу.

Симптомы При применении препарата в высоких дозах возможны диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата , значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора. Препарат , как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, боли в животе, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией. Лечение Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.

Препарат следует назначать с осторожностью во II и III триместрах беременности. В этом случае, как и при применении других слабительных, прием препарата возможен только по назначению врача. Для многих пациентов, страдающих запором, нет необходимости в ежедневном приеме максимальной дозы – можно снизить регулярно принимаемую дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента или применять препарат разово по мере необходимости. Препарат не следует принимать ежедневно более 10 дней без консультации врача. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии. Стимулирующие слабительные средства, включая Гутталакс®, не способствуют снижению массы тела. У пациентов, принимавших препарат , возникали головокружение и обмороки. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с приемом препарата. Вспомогательные вещества В 1 мл капель содержится 0.45 г сорбитола. В максимальной рекомендуемой суточной дозе для лечения взрослых и детей 4-10 лет содержится 0.6 г и 0.3 г сорбитола соответственно. Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

DV/M 03238/06/20

Jurabek Laboratories, СП, ООО