Цефуроксим, 0,75 г, флак. №5

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями). Активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину): Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и других бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), большинство Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp. К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (включая пенициллиназы продуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и других стрептококков, и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. пенициллиназу продуцирующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, некоторые штаммы Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia spp., Shigella spp. микроорганизмов, анаэробов: Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus spp., Bacteroides, Fusobacterium spp. К цефуроксиму резистентны: некоторые штаммы энтерококков, например Enterococcus faecalis, метициллинрезистентные стафилококки. К цефуроксиму не чувствительны Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus и большинство штаммов Serratia spp. и Proteus vulgaris, некоторые штаммы Morganella morganii, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp.

Cmax цефуроксима в плазме крови после в/м отмечается в период от 30 до 45 минут. С белками плазмы крови связывается 33-50 % препарата (в зависимости от используемой методики). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 цефуроксима из сыворотки после в/м или в/в введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей T1/2 цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90 %) выводится через почки в неизменном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, инфицированные бронхоэктазы); ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия); кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция); костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); акушерские и гинекологические инфекции (эндометрит, аднексит, цервицит); сепсис; менингит; перитонит; гонорея; болезнь Лайма (боррелиоз). Профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах при высокой степени риска инфекционных осложнений. Чувствительность бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности.

Повышенная чувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

Следует применять при почечной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе и при неспецифическом язвенном колите), при необходимости сочетанного назначения с петлевыми диуретиками и аминогликозидами, на ранних сроках беременности и в период лактации, а также у новорожденных детей (особенно у недоношенных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - кандидоз полости рта и слизистых оболочек. Со стороны системы кроветворения: часто - нейтропения, эозинофилия; нечасто - лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительная проба Кумбса; редко - тромбоцитопения; очень редко - гемолитическая анемия. Цефалоспорины как класс имеют тенденцию абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами к препарату, что приводит к положительной пробе Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и очень редко - к гемолитической анемии. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. нечасто - кожная сыпь, крапивница и зуд; редко - лекарственная лихорадка; очень редко - интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - желудочно-кишечное расстройство; очень редко - псевдомембранозный колит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - преходящее повышение активности печеночных ферментов; нечасто - преходящее повышение концентрации билирубина. Эти нежелательные реакции встречаются в частности у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, однако симптомов повреждения печени не отмечалось. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - повышение концентрации креатинина в сыворотке, повышение содержания остаточного азота в крови и снижение клиренса креатинина. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко - снижение слуха легкой или средней степени тяжести у детей при лечении менингита. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - реакции в месте введения, которые могут включать болезненность и тромбофлебит. Болезненность в месте внутримышечной инъекции более вероятна при введении высоких доз, однако обычно это не является причиной для отмены препарата.

Одновременный прием с петлевыми диуретиками (фуросемид) и аминогликозидами замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов. Цефуроксим в комбинации с аминогликозидами действует аддитивно, но иногда может наблюдаться синергизм действия. Цефуроксим нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами. Цефуроксим может угнетать кишечную флору, что способствует снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности пероральных гормональных контрацептивов. Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5 и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2.74%.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Вводится в/в или в/м. Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста. Взрослым рекомендуемая доза при большинстве инфекций составляет по 750 мг 3 раза/сут; при тяжелом течении инфекции доза увеличивается до 1500 мг 3-4 раза/сут. Средняя суточная доза - 3-6 г. При гонорее - 1500 мг однократно в/м. При бактериальном менингите - в/в по 3 г каждые 8 ч. При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования. Рекомендуется снижать дозу цефуроксима у пациентов с выраженным нарушением функции почек для компенсации замедленной экскреции. Новорожденным и детям до 3 месяцев назначают по 30 мг/кг/сут в 2-3 введения; при бактериальном менингите - 100 мг/кг/сут. Детям старше 3 месяцев назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 введения, при большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. При тяжелом течении инфекционного процесса рекомендуемая доза составляет 150-250 мг/кг/сут в/в, разделенная на 3-4 введения.

Судороги, возбуждение нервной системы.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Антибиотики группы цефалоспоринов в высоких дозах должны с осторожностью назначаться пациентам, получающим сопутствующую терапию сильными диуретиками (фуросемид) или аминогликозидами, поскольку повышается риск возникновения почечной недостаточности. Необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе. При лечении менингита цефуроксимом у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести. При применении цефуроксима может наблюдаться рост грибов рода Candida. Длительная терапия препаратом может приводить к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), при этом может потребоваться прекращение курса лечения препаратом. Описаны случаи псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. Если диарея длительная, или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника. Цефуроксим не влияет на результаты определения глюкозы в моче с помощью ферментных методов. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. Цефуроксим не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

При комнатной температуре

DV/X 08569/02/21

Лекхим, группа компаний