Золраб, 20 мг, флак. №1

Рабепразол – протон насоси ингибитори, алмашинган бензимидазолнинг ҳосиласи. Меъданинг париетал ҳужайраларида Н+-К+-АТФ-аза ферментининг фаоллигини сусайиши хлорид кислотасининг ҳосил бўлишини якуний босқичини ингибиция қилинишига олиб келади. Бу таъсири дозасига боғлиқ ва таъсир қилувчи омилдан қатъий назар хлорид кислотани ҳам базал, ҳам рағбатлантирилган секрециясини сусайишига олиб келади. Рабепразол ковалент боғи ёрдамида париетал ҳужайраларнинг протон помпалари билан боғланади, бу кислота секрециясини қайтмас пасайиши билан кечади. Кислота фақат янги ҳосил бўлган протон помпалари томонидан ажралиб чиқиши мумкин. Шундай қилиб, қон плазмасида рабепразолнинг кинетикаси унинг антисекретор таъсир қилиши учун ҳал қилувчи аҳамиятга эга эмас: рабепразолни биологик фаоллашиш даври қон плазмасидан ярим чиқарилиш давридан аҳамиятли даражада юқори. Рабепразолни ярим чиқарилиш даври эмас, балки протон помпанинг фаолиятини ярим даври (20-24 соат) катта клиник аҳамиятга эга. Секрецияни максимал пасайиш даражасига рабепразол париетал ҳужайрага фаоллашган вақтда етганида эришиш мумкин. Бунга рабепразолни вена ичига инфузия орқали юбориш билан эришиш мумкин. Бунинг оқибатида циркад ритмлари (ацетилхолин) таъсирида ёки овқатдан сўнг (гистамин ва гастрин) фаоллашган протон помпаси рабепразолнинг молекуласи билан дарҳол боғланади. Препаратни фаол моддаси – рабепразол меъданинг париетал ҳужайраларини нордон муҳитида тез тўпланади, у ерда унга сульфонамид гуруҳини бирикиши туфайли фаол шаклига айланади. Протон помпасининг цистеинлари билан ўзаро таъсирлашади. Антисекретор самараси бир соат давомида намоён бўлади, меъданинг рН муҳитини максимал камайиши биринчи дозасини қўллагандан сўнг 2-4 соатдан кейин қайд қилинади. Биринчи суткада кислоталикни ўртача суткалик кўрсаткичини 61% га камайтиради. 24 соат давомида ўртача рН қиймати 3,4 ни ташкил қилади; рН 3 дан юқори даражада сақланиб турадиган вақт эса – 55,8 соат. Базал ва рағбатлантирилган секрецияни сусайиши давомийлигига 48 соатга етади, турғун антисекретор самара 3 кун давомида даволашдан кейин ривожланади. Бекор қилиш рикошет феномени билан кечмайди, секретор фаоллигини тикланиши янги фермент молекулаларини синтезланган сари 2-3 кун давомида юз беради. Препаратни суткада 20 мг дозада 2 ҳафта давомида қўллаш қалқонсимон без фаолиятига, углеводлар метаболизмига, қондаги паратгормон, кортизол, эстроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретин, глюкагон, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренин, альдостероннинг концентрациясига таъсир қилмайди.

Рабепразол – протон насоси ингибитори, алмашинган бензимидазолнинг ҳосиласи. Меъданинг париетал ҳужайраларида Н+-К+-АТФ-аза ферментининг фаоллигини сусайиши хлорид кислотасининг ҳосил бўлишини якуний босқичини ингибиция қилинишига олиб келади. Бу таъсири дозасига боғлиқ ва таъсир қилувчи омилдан қатъий назар хлорид кислотани ҳам базал, ҳам рағбатлантирилган секрециясини сусайишига олиб келади. Рабепразол ковалент боғи ёрдамида париетал ҳужайраларнинг протон помпалари билан боғланади, бу кислота секрециясини қайтмас пасайиши билан кечади. Кислота фақат янги ҳосил бўлган протон помпалари томонидан ажралиб чиқиши мумкин. Шундай қилиб, қон плазмасида рабепразолнинг кинетикаси унинг антисекретор таъсир қилиши учун ҳал қилувчи аҳамиятга эга эмас: рабепразолни биологик фаоллашиш даври қон плазмасидан ярим чиқарилиш давридан аҳамиятли даражада юқори. Рабепразолни ярим чиқарилиш даври эмас, балки протон помпанинг фаолиятини ярим даври (20-24 соат) катта клиник аҳамиятга эга. Секрецияни максимал пасайиш даражасига рабепразол париетал ҳужайрага фаоллашган вақтда етганида эришиш мумкин. Бунга рабепразолни вена ичига инфузия орқали юбориш билан эришиш мумкин. Бунинг оқибатида циркад ритмлари (ацетилхолин) таъсирида ёки овқатдан сўнг (гистамин ва гастрин) фаоллашган протон помпаси рабепразолнинг молекуласи билан дарҳол боғланади. Препаратни фаол моддаси – рабепразол меъданинг париетал ҳужайраларини нордон муҳитида тез тўпланади, у ерда унга сульфонамид гуруҳини бирикиши туфайли фаол шаклига айланади. Протон помпасининг цистеинлари билан ўзаро таъсирлашади. Антисекретор самараси бир соат давомида намоён бўлади, меъданинг рН муҳитини максимал камайиши биринчи дозасини қўллагандан сўнг 2-4 соатдан кейин қайд қилинади. Биринчи суткада кислоталикни ўртача суткалик кўрсаткичини 61% га камайтиради. 24 соат давомида ўртача рН қиймати 3,4 ни ташкил қилади; рН 3 дан юқори даражада сақланиб турадиган вақт эса – 55,8 соат. Базал ва рағбатлантирилган секрецияни сусайиши давомийлигига 48 соатга етади, турғун антисекретор самара 3 кун давомида даволашдан кейин ривожланади. Бекор қилиш рикошет феномени билан кечмайди, секретор фаоллигини тикланиши янги фермент молекулаларини синтезланган сари 2-3 кун давомида юз беради. Препаратни суткада 20 мг дозада 2 ҳафта давомида қўллаш қалқонсимон без фаолиятига, углеводлар метаболизмига, қондаги паратгормон, кортизол, эстроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретин, глюкагон, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренин, альдостероннинг концентрациясига таъсир қилмайди.

Рабепразол – протон насоси ингибитори, алмашинган бензимидазолнинг ҳосиласи. Меъданинг париетал ҳужайраларида Н+-К+-АТФ-аза ферментининг фаоллигини сусайиши хлорид кислотасининг ҳосил бўлишини якуний босқичини ингибиция қилинишига олиб келади. Бу таъсири дозасига боғлиқ ва таъсир қилувчи омилдан қатъий назар хлорид кислотани ҳам базал, ҳам рағбатлантирилган секрециясини сусайишига олиб келади. Рабепразол ковалент боғи ёрдамида париетал ҳужайраларнинг протон помпалари билан боғланади, бу кислота секрециясини қайтмас пасайиши билан кечади. Кислота фақат янги ҳосил бўлган протон помпалари томонидан ажралиб чиқиши мумкин. Шундай қилиб, қон плазмасида рабепразолнинг кинетикаси унинг антисекретор таъсир қилиши учун ҳал қилувчи аҳамиятга эга эмас: рабепразолни биологик фаоллашиш даври қон плазмасидан ярим чиқарилиш давридан аҳамиятли даражада юқори. Рабепразолни ярим чиқарилиш даври эмас, балки протон помпанинг фаолиятини ярим даври (20-24 соат) катта клиник аҳамиятга эга. Секрецияни максимал пасайиш даражасига рабепразол париетал ҳужайрага фаоллашган вақтда етганида эришиш мумкин. Бунга рабепразолни вена ичига инфузия орқали юбориш билан эришиш мумкин. Бунинг оқибатида циркад ритмлари (ацетилхолин) таъсирида ёки овқатдан сўнг (гистамин ва гастрин) фаоллашган протон помпаси рабепразолнинг молекуласи билан дарҳол боғланади. Препаратни фаол моддаси – рабепразол меъданинг париетал ҳужайраларини нордон муҳитида тез тўпланади, у ерда унга сульфонамид гуруҳини бирикиши туфайли фаол шаклига айланади. Протон помпасининг цистеинлари билан ўзаро таъсирлашади. Антисекретор самараси бир соат давомида намоён бўлади, меъданинг рН муҳитини максимал камайиши биринчи дозасини қўллагандан сўнг 2-4 соатдан кейин қайд қилинади. Биринчи суткада кислоталикни ўртача суткалик кўрсаткичини 61% га камайтиради. 24 соат давомида ўртача рН қиймати 3,4 ни ташкил қилади; рН 3 дан юқори даражада сақланиб турадиган вақт эса – 55,8 соат. Базал ва рағбатлантирилган секрецияни сусайиши давомийлигига 48 соатга етади, турғун антисекретор самара 3 кун давомида даволашдан кейин ривожланади. Бекор қилиш рикошет феномени билан кечмайди, секретор фаоллигини тикланиши янги фермент молекулаларини синтезланган сари 2-3 кун давомида юз беради. Препаратни суткада 20 мг дозада 2 ҳафта давомида қўллаш қалқонсимон без фаолиятига, углеводлар метаболизмига, қондаги паратгормон, кортизол, эстроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретин, глюкагон, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренин, альдостероннинг концентрациясига таъсир қилмайди.

Рабепразол эритма кўринишида препаратни перорал шаклларини буюриш мумкин бўлмаган ҳолларда буюрилади, хусусан: • меъда ва ўн икки бармоқли ичакнинг пептик ярасини қон кетиши ва оғир эрозиялар билан зўрайиши; • эрозияли ва ярали гастроэзофагеал рефлюкс касаллигини қисқа муддатли даволаш; • меъданинг нордон ичидагиси билан аспирацияни олдини олиш; • Золлингер-Эллисон синдроми; • меъда ва ўн икки бармоқ ичак шиллиқ қаватининг стресс келтириб чиқарган, критик вазиятлардаги, куйишлардаги бузилишлари; • антибактериал воситалар билан мажмуада – меъданинг яра касаллиги ёки сурункали гастрити бўлган пациентларда Helicobacter pylori эрадикацияси; • Helicobacter pylori билан боғлиқ меъда-ичак яра касаллиги бўлган пациентларда меъда-ичак ярасининг қайталаниши олдини олиш ва даволашда қўлланилади.

Препарат рабепразол натрий, алмашинган бензимидазол ёки бу препаратнинг ҳар қандай бошқа инградиентига ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Препаратни шунингдек ҳомиладорларга ва эмизиклик аёлларда қўллаш мумкин эмас.

Меъда-ичак тизими аъзолари томонидан: диарея, кўнгил айниши; тез-тез эмас – қусиш, қорин оғриғи, метеоризм, қабзият; кам ҳолларда – оғиз қуриши, кекириш, диспепсия кўринишлари; якка ҳолларда – таъм билиш ҳиссини бузилиши, анорексия, стоматит, гастрит, жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши; Марказий нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: бош оғриғи; тез-тез эмас – бош айланиши, астения, уйқусизлик; жуда кам ҳолларда – асабийлик, уйқучанлик; алоҳида ҳолларда – депрессия, кўриш ва таъм билишни бузилиши; Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: кам ҳолларда – миалгия; жуда кам ҳолларда – артралгия, болдир мушакларини тиришиши; Респиратор тизим томонидан: кам ҳолларда – яллиғланиш ёки юқори нафас йўллари инфекциялари, кучли йўтал, ринит, фарингит; жуда кам ҳолларда – синусит, бронхит; Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – тери тошмалари, терини қичишиши; Бошқалар: кам ҳолларда – белда, кўкракда, қўл-оёқларда оғриқ, шишлар, сийдик чиқариш йўллари инфекциялари, истма, эт увишиши, гриппсимон синдром; якка ҳолларда – кўп тер ажралиши, тана вазнини ошиши, лейкоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения.

Протон помпанинг бошқа ингибиторлари (ППИ) каби, рабепразол натрий ҳам жигарнинг цитохром Р450 (СYP450) тизимига кирувчи ферментлар томонидан метаболизмга учрайди. Рабепразол натрий амоксициллин ва варфарин, фенитоин, теофиллин ва диазепам каби СYP450 ферментлар тизими томонидан метаболизмга учрайдиган бошқа дори воситалари билан клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзаро таъсирга учрамайди. Рабепразол натрий хлорид кислотасини ишлаб чиқарилишини кучли ва давомли пасайишини чақиради. Шундай қилиб, рабепразол натрий сўрилиши меъда ширасини рН кўрсаткичига боғлиқ бўлган препаратлар билан ўзаро таъсир қилиши мумкин: плазмада кетоконазолнинг концентрациясини 33% га пасайиши ва дигоксинни минимал концентрациясини 22% га ошиши. Шундай қилиб, рабепразол билан бир вақтда юқорида кўрсатилган препаратларни қабул қилаётган айрим пациентлар препаратнинг дозасини тўғрилаш заруриятини аниқлаш учун кузатувда бўлишлари керак. Плазмада рабепразол ва кларитромициннинг фаол метаболитини концентрацияси бир вақтда қўлланганида мос равишда 24% ва 50% га ошади. Бу Helicobacter pylori эрадикациясида ўзаро таъсирнинг ижобий натижаси сифатида қаралади. Клиник тадқиқотларда пациентлар рабепразол билан бир вақтда заруратга қараб антацид воситалар қабул қилганлар; махсус тадқиқотларда рабепразолни суюқлик ҳолида қабул қилинган антацидлар билан ўзаро таъсири аниқланмаган. Бундан ташқари, рабепразолни овқат билан клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган. In vitro шароитда одам жигарининг микросомаларида ўтказилган тадқиқотларлар рабепразол натрийни СYP450 (СYP2С9 ва СYP3А) изоферментлар тизими томонидан метаболизмга учрашини кўрсатди. Бу тадқиқотлар рабепразолни дорилар билан ўзаро таъсир қилиш ҳусусияти паст деб ҳисоблаш мумкинлигини кўрсатди; бунда уни циклоспориннинг метаболизмига таъсири протон помпанинг бошқа ингибиторлари билан ўхшаш. Номутаносиблиги. Рабепразолни фақат инъекция учун стерил сувда ёки физиологик эритмада (0,9% ли натрий хлорид эритмаси) эритиш мумкин. Рабепразол билан бирга ҳеч қандай бошқа эритмаларни ишлатиш мумкин эмас.

Вена ичига буюриш фақат оғиз орқали қабул қилиш мумкин бўлмаган ҳолларда тавсия қилинади. Рабепразолни перорал шаклларини буюриш мумкин бўлиши билан вена ичига юборишни тўхтатиш керак. Рабепразолни тавсия қилинган дозаси 20 мг ни ташкил қилади, суткада 1 марта юборилади. Тайёрланган эритмани фақат вена ичига юбориш керак. Инъекция ҳолида юбориш учун флаконни ичидагиси 5 мл инъекция учун стерил сувда эритилади ва 5-15 минут давомида секин юборилади. Инфузия ҳолида юбориш учун флаконни ичидагиси олдин 5 мл инъекция учун стерил сувда эритилади, 100 мл ҳажмдаги инфузион эритмага (0,9% ли натрий хлорид эритмаси) қўшилади ва 15-30 минут давомида юборилади. Тайёрланган эритма тайёрлангандан сўнг 4 соат давомида ишлатилиши керак. Қўллашдан олдин эритмада чўкма борлигига, ранггини ўзгаришига ёки ҳар қандай бошқа ўзгаришларга текшириш керак. Эритма тиниқ ва рангсиз бўлиши, кўринадиган зарралар бўлмаслиги керак. Ишлатилмаган эритмани утилизация қилиш керак. Препаратни мушак ичига юбориш мумкин эмас! Барқарорлиги Рабепразол 5 мл инъекция учун стерил сувда эритилганидан сўнг хона ҳароратида сақланганида 4 соат давомида ва совутгичда сақланганида тахминан 24 соат давомида ишлатилиши керак. Бошқа парентерал препаратлар каби эритилган эритмада чўкма борлигини, хиралигини ёки оқиб чиқмаганлиги баҳоланади. Препаратни ишлатилмаган қисми йўқотилиши керак. Флакон ичидагисининг ранги ўзгарганида – препарат ишлатилмасин, уни йўқотиш керак.

Препаратнинг дозасини ошириб юборилишига нисбатан маълумотлар йўқ, ножўя реакцияларнинг яққоллиги ошиши мумкин. Даволаш: препаратнинг дозаси ошириб юборилганида симптоматик даволаш ўтказилади. Махсус антидоти йўқ. Рабепразол плазма оқсиллари билан яхши боғланади, шунинг учун диализда ёмон чиқарилади.

Рабепразол билан даволаш вақтида симптоматик яхшиланиш меъдада ҳавфли ўсма борлигида ҳам кузатилиши мумкин, демак, рабепразол билан даволашни бошлашдан олдин бундай касалликларни истисно қилиш керак (рабепразол билан даволаш фонида симптоматик яхшиланиш ўз вақтида ташхис қўйишни мураккаблаштириши мумкин). Жигар функциясини енгил ва ўртача даражада бузилишлар бўлган пациентларда ўтказилган махсус тадқиқотларда рабепразол қабул қилганда кузатилган ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги жинс ва ёш мезонлари бўйича тадқиқотга киритилган шахсларга қараганда аҳамиятли фарқи аниқланмаган. Жигар функциясини оғир бузилишлари бўлган пациентларни рабепразол билан даволашнинг эрта босқичларда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия этилади.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

DV/X 10259/11/22

Alisha & Isha Pharmaceuticals